Trastuzumab | 曲妥珠單抗

MCE 國際站：Trastuzumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-P9907

CAS：180288-69-1

中文名稱：曲妥珠單抗；曲妥單抗；群司珠單抗

Synonyms：曲妥珠單抗; Anti-Human HER2, Humanized Antibody

純度：99.80%

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產品活性：Trastuzumab 是一種人源化 IgG1 單克隆抗體，其以高親和力與 HER2 選擇性結合。Trastuzumab 可用于 HER2 陽性轉移性乳腺癌和 HER2 陽性胃癌 的研究。

生物活性：曲妥珠單抗是一種人源化 IgG1 單克隆抗體，用于治療 HER2 過度表達的浸潤性乳腺癌患者。曲妥珠單抗具有用于 HER2 陽性轉移性乳腺癌和 HER2 陽性胃癌研究的潛力。 IC50 和目標：HER2^[1] 體外： 用曲妥珠單抗治療 HER2 過表達乳腺癌細胞系會導致 p27KIP1 和Rb 相關蛋白 p130，它反過來會顯著減少經歷 S 期的細胞數量。由于曲妥珠單抗與 HER2 過表達細胞結合，在體外觀察到許多其他表型變化。曲妥珠單抗通過其人免疫球蛋白 G1 Fc 結構域與人體免疫系統相互作用可能會增強其抗腫瘤活性。 體外 研究表明，曲妥珠單抗在介導抗體依賴性細胞介導的針對 HER2 過表達腫瘤靶標的細胞毒性方面非常有效^[1]。曲妥珠單抗由兩個抗原特異性位點組成，它們結合 HER2 受體胞外結構域的近膜部分，并阻止其胞內酪氨酸激酶的激活。曲妥珠單抗募集負責抗體依賴性細胞毒性的免疫效應細胞^[2]。 Trastuzumab IgG 的存在顯著增加了對所有乳腺癌細胞系的殺傷力。曲妥珠單抗誘發的 PBMC 的 ADCC 活性對曲妥珠單抗敏感 (SKBR-3) 或曲妥珠單抗耐藥 (JIMT-1) 乳腺癌細胞同樣強，劑量依賴性細胞死亡在效應物/靶標處達到 50-60% 殺死比例為 60:1^[3]。 體內小鼠異種移植模型的曲妥珠單抗治療可顯著抑制腫瘤生長。當與標準細胞毒性化療藥物聯合使用時，曲妥珠單抗治療與單獨使用任一藥物相比通常具有統計學上更好的抗腫瘤療效^[1]。曲妥珠單抗可顯著抑制裸鼠和 SCID 小鼠肉眼可見的 JIMT-1 異種移植腫瘤的生長^[3]。

體外：用 Trastuzumab 處理過表達 HER2 的乳腺癌細胞系會導致 p27KIP1 和 Rb 相關蛋白 p130 的誘導，從而顯著減少經歷 S 期的細胞數量。由于 Trastuzumab 與 HER2 過表達細胞結合，在體外觀察到許多其他表型變化。Trastuzumab 通過其人免疫球蛋白 G1 Fc 結構域與人體免疫系統相互作用可能會增強其抗腫瘤活性。體外研究表明，Trastuzumab 在介導抗體依賴性細胞介導的針對 HER2 過表達腫瘤靶標的細胞毒性方面非常有效[1]。Trastuzumab 由兩個抗原特異性位點組成，它們結合 HER2 受體胞外結構域的近膜部分，并阻止其胞內酪氨酸激酶的激活。Trastuzumab 募集負責抗體依賴性細胞毒性的免疫效應細胞[2]。Trastuzumab IgG 的存在顯著增加了對所有乳腺癌細胞系的殺傷力。Trastuzumab 誘發的 PBMC 的 ADCC 活性對 Trastuzumab 敏感 (SKBR-3) 或 Trastuzumab 耐藥 (JIMT-1) 乳腺癌細胞同樣很強，劑量依賴性細胞死亡在效應物/靶標處達到 50-60%，殺死比例為 60:1[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：小鼠異種移植模型的 Trastuzumab 處理可顯著抑制腫瘤生長。當與標準細胞毒性化療藥物聯合使用時，Trastuzumab 處理與單獨使用任一藥物相比通常具有統計學上更好的抗腫瘤療效[1]。Trastuzumab 可顯著抑制裸鼠和 SCID 小鼠肉眼可見的 JIMT-1 異種移植腫瘤的生長[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：曲妥珠單抗和曲妥珠單抗-F(ab′)2 的劑量分別為 5 和 25 μg/g，每周腹腔注射。根據 IgG 和 F(ab′)F(ab′)2 的不同半衰期，選擇 5 倍劑量的 F(ab′)2 給藥。對照組小鼠每周腹腔注射 100 μL 生理鹽水 (saline)。動物通過吸入 CO2 [3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：使用 AlamarBlue 方法評估曲妥珠單抗和曲妥珠單抗-F(ab′)2 對 JIMT-1、SKBR-3 和 BT-474 細胞生長的影響。收獲指數生長的細胞并以規定的密度接種在 96 孔平底組織培養板的單孔中，根據細胞系的不同，密度范圍為每孔 4,500-8,000 個細胞。過夜培養后，將常規培養基換成含有 0、1、10 或 100 μg/mL 曲妥珠單抗或曲妥珠單抗-F(ab′)2 的培養基。處理 72 小時后檢測細胞活力。在 544 nm 的激發下檢測熒光，在 590 nm 的發射下檢測[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：RDC Antibody HER2

種屬：Humanized

同型：Human IgG1 kappa

推薦同型對照抗體：Human IgG1 kappa, Isotype Control

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參考文獻：

[1]. Sliwkowski MX, et al. Nonclinical studies addressing the mechanism of action of trastuzumab. Semin Oncol. 1999 Aug;26(4 Suppl 12):60-70.
[2]. Hudis CA, et al. Trastuzumab--mechanism of action and use in clinical practice. N Engl J Med. 2007 Jul 5;357(1):39-51.
[3]. Barok M, et al. Trastuzumab causes antibody-dependent cellular cytotoxicity-mediated growth inhibition of submacroscopic JIMT-1 breast cancer xenografts despite intrinsic drug resistance. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):2065-72.