Rapamycin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10219

CAS：53123-88-9

中文名稱：雷帕霉素；西羅莫司

Synonyms：雷帕霉素; 西羅莫司; Sirolimus; AY-22989

純度：99.94%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Rapamycin (Sirolimus) 是一種有效且特異性的 mTOR 抑制劑，作用于 HEK293 細(xì)胞，抑制 mTOR，IC50 為 0.1 nM。Rapamycin 與 FKBP12 結(jié)合且抑制 mTORC1。Rapamycin 還是一種自噬 (autophagy) 激活劑，免疫抑制劑。

生物活性：Rapamycin (Sirolimus; AY 22989) 是一種有效且特異性的 mTOR 抑制劑，在 HEK293 細(xì)胞中的 IC₅₀ 為 0.1 nM。 Rapamycin 與 FKBP12 結(jié)合并特異性地充當(dāng) mTORC1^[1] 的變構(gòu)抑制劑。 Rapamycin 是一種自噬激活劑，一種免疫抑制劑^[2]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：0.1 nM (mTOR)^[1] 體外： 雷帕霉素（12.5-100 nM；24 小時）治療發(fā)揮作用在所有測試的細(xì)胞系（A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 細(xì)胞）中以劑量依賴性方式對肺癌細(xì)胞增殖產(chǎn)生適度抑制作用，與 100 nM 相比，細(xì)胞增殖減少約 30-40% . 在 12.5 nM 時減少約 10%^[3]。
將肺癌細(xì)胞系 95D 細(xì)胞單獨或組合（雷帕霉素 20 nM + RP-56976 10 nM）暴露于雷帕霉素（10 nM、20 nM）和 RP-56976（1 nM、10 nM）。單獨暴露于雷帕霉素或 RP-56976 24 小時后，不會顯著改變 ERK1/2 的表達或磷酸化水平，而雷帕霉素與 RP-56976 聯(lián)合處理的細(xì)胞表現(xiàn)出 ERK1/2 磷酸化水平的顯著降低^[3]。 體內(nèi)雷帕霉素（2.0 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；每隔一天；28 天）單獨使用具有中度抑制作用。然而，與對照組、雷帕霉素單藥治療組和二甲雙胍單藥治療組相比，二甲雙胍聯(lián)合雷帕霉素對腫瘤生長的抑制作用顯著增強^[4]。

體外：Rapamycin（12.5-100 nM；24 小時）處理在所有測試的細(xì)胞系（A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 細(xì)胞）中以劑量依賴性方式對肺癌細(xì)胞增殖產(chǎn)生適度抑制作用，達到約 100 nM 時細(xì)胞增殖減少 30-40%，而 12.5 nM 時減少約 10%[3]。將肺癌細(xì)胞系 95D 細(xì)胞單獨或聯(lián)合暴露于 Rapamycin（10 nM、20 nM）和 RP-56976（1 nM、10 nM）（Rapamycin 20 nM + RP-56976 10 nM）。單獨暴露于 Rapamycin 或 RP-56976 24 小時后，不會顯著改變 ERK1/2 的表達或磷酸化水平，而 Rapamycin 與 RP-56976 聯(lián)合處理的細(xì)胞表現(xiàn)出 ERK1/2 磷酸化水平的顯著降低[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Rapamycin (2.0 mg/kg; 腹腔內(nèi)注射; 每隔一天;28 天) 單獨使用有中等的抑制作用。然而，與對照組、Rapamycin 組相比，二甲雙胍聯(lián)合 Rapamycin 對腫瘤生長的抑制作用明顯增強[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：mTOR 0.1 nM (IC50, in HEK293 cells ) Microbial Metabolite Autophagy

熱銷產(chǎn)品：Masitinib  | Potassium 1H-indol-3-yl sulfate  | Ouabain (Octahydrate)  | L-778123 (hydrochloride)  | Romosozumab  | CHAPS  | 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphorylcholine  | Denosumab  | Cobimetinib  | N,N,N′,N′-Tetracyclohexyl-3-oxapentanediamide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem, 2007, 282(18), 13395-13401.
[2]. Rangaraju S, et al. Rapamycin activates autophagy and improves myelination in explant cultures from neuropathicmice. J Neurosci. 2010 Aug 25;30(34):11388-97.
[3]. Niu H, et al. Rapamycin potentiates cytotoxicity by RP-56976 possibly through downregulation of Survivin in lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2011 Mar 10;30:28.
[4]. Zhang JW, et al. Metformin synergizes with rapamycin to inhibit the growth of pancreatic cancer in vitro and in vivo. Oncol Lett. 2018 Feb;15(2):1811-1816.