Ceruletide

MCE 國際站：Ceruletide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-A0190

CAS：17650-98-5

中文名稱：雨蛙素；藍肽；硫酸化藍肽；雨蛙肽

Synonyms：雨蛙素; Caerulein; Cerulein; FI-6934

純度：99.96%

存儲條件：密封保存，遠離潮濕 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ceruletide 是一種十肽，也是一種有效的膽囊收縮素受體 (cholecystokinin receptor) 激動劑。 Ceruletide 是一種安全有效的膽囊收縮劑，對膽囊肌肉和膽管有直接的痙攣性作用。

生物活性：Ceruletide 是一種十肽，是一種有效的膽囊收縮素受體激動劑。 Ceruletide 是一種安全有效的膽囊收縮劑，對膽囊肌肉和膽管具有直接的痙攣作用^[1]。 IC50 和目標：膽囊收縮素受體^[4] 體外： Ceruletide 在化學和生物學上與人胃腸激素膽囊收縮素-胰酶素 (CCK) 相似和胃泌素 II。 Ceruletide 刺激遠端十二指腸、空腸、回腸和結腸的膽囊收縮、胰腺外分泌、胃液分泌和運動，同時延遲胃排空并抑制近端十二指腸的運動^[1]。超大劑量而非生理劑量的 Ceruletide 在體外激活 NF-kappaB/Rel。這種激活可能會在細胞損傷發生前誘導一種自我防御的遺傳程序，這可能會阻止促分泌素過度刺激后胰腺腺泡細胞發生更高程度的損傷^[2]。 體內：Ceruletide（0.4-0.5 微克/千克，靜脈注射；3-4 微克/千克，皮下注射）導致清醒的狗嘔吐和排便, 并且在 iv 給藥后 15-30 分鐘和 sc 給藥后 2-4 小時恢復。 Ceruletide (5-15 ng/kg, iv) 對大鼠的幽門顯示出顯著的致痙攣作用。 Ceruletide 還可以降低麻醉狗的血壓^[1]。 Ceruletide 血清膽汁酸 (SBA) 刺激規避了與餐后 (PP) SBA 刺激相關的外源性和內源性影響。 Ceruletide SBA 刺激在患有門體分流術 (PSS) 的狗中的效果可能與 PP SBA 刺激一樣好，并且對檢測患有上呼吸道疾病 (URD) 的狗的肝功能障礙更敏感^[3]。

體外：CeruLetide 在化學和生物學上與人胃腸激素膽囊收縮素-胰酶 (CCK) 和胃泌素 II 相似。CeruLetide 刺激遠端十二指腸、空腸、回腸和結腸的膽囊收縮、胰腺外分泌、胃液分泌和運動，同時延遲胃排空并抑制近端十二指腸的運動[1]。超大劑量而非生理劑量的 CeruLetide 在體外激活 NF-kappaB/Rel。這種激活可能會在細胞損傷發生前誘導一種自我防御的遺傳程序，這可能會阻止促分泌素過度刺激后胰腺腺泡細胞發生更高程度的損傷[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：CeruLetide (0.4-0.5 μg/kg，靜脈注射；3-4 μg/kg，皮下注射) 導致意識清醒的完整狗嘔吐和排便，靜脈注射后 15-30 分鐘和 2-4 小時后恢復sc管理后。CeruLetide (5-15 ng/kg，iv) 對大鼠的幽門顯示出顯著的致痙攣作用。CeruLetide 還可以降低麻醉狗的血壓[1]。CeruLetide 血清膽汁酸 (SBA) 刺激規避了與餐后 (PP) SBA 刺激相關的外源性和內源性影響。CeruLetide SBA 刺激在患有門體分流術 (PSS) 的狗中的效果可能與 PP SBA 刺激一樣好，并且對檢測患有上呼吸道疾病 (URD) 的狗的肝功能障礙更敏感[3]。當 S35 標記的 Ceruletide給 大鼠、兔和小鼠肌肉注射時，大鼠和兔子血液中的放射性分別在 5 和 15 分鐘時達到最大值，然后迅速下降。對小鼠的急性毒性研究表明，靜脈注射 LD50 為 1012 mg/kg[4]。Ceruletide 誘發的胰腺炎是一種特色的胰腺炎動物模型，具有高度的重復性和經濟性。它已被廣泛用于在小鼠和大鼠中誘導急性和慢性胰腺炎[5]。

動物實驗：狗[3] 所有狗分別連續幾天用食物（5 公斤體重 2 湯匙）或 0.3 μg/公斤體重 Ceruletide IM 刺激血清膽汁酸 (SBA)。選擇蛋白質含量適中且纖維濃度較高的飲食以盡量減少肝性腦病等代謝并發癥。每次測試前，狗禁食 12 小時。分別在基線、喂食后 60 和 120 分鐘以及注射后 20、30 和 40 分鐘抽取血樣。將血樣收集在普通試管中并凝固；然后以 6,500 ×g 離心 1 分鐘，并使用比色法用血清測量 SBA 并進行終點測定[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Cholecystokinin receptor[4]

Sequence：{pGlu}-Gln-Asp-Tyr(SO3H)-Thr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2

熱銷產品：Ginsenoside Rh2  | PMSF  | GW3965 (hydrochloride)  | Sodium 4-phenylbutyrate  | 2-Hydroxy Atorvastatin-d5 (disodium)  | Erlotinib  | Elinzanetant  | TBHQ  | GSK2795039  | Relatlimab

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參考文獻：

[1]. Vincent ME, et al. Pharmacology, clinical uses, and adverse effects of ceruletide, a cholecystokinetic agent. Pharmacotherapy. 1982 Jul-Aug;2(4):223-34.
[2]. Steinle AU, et al. NF-kappaB/Rel activation in cerulein pancreatitis. Gastroenterology. 1999 Feb;116(2):420-30.
[3]. Bridger N, et al. Comparison of postprandial and ceruletide serum bile acid stimulation in dogs. J Vet Intern Med. 2008 Jul-Aug;22(4):873-8.
[4]. Zarrindast MR, et al. Effects of cholecystokinin receptor agonist and antagonists on morphin dependence in mice. Pharmacol Toxicol. 1995 Dec;77(6):360-4.
[5]. Ke-You Zhang, et al. Chemically Induced Models of Pancreatitis. 2022. Pancreapedia: Exocrine Pancreas Knowledge Base, DOI: 10.3998/panc.2022.01
[6]. Wu Z, et al. Dopamine D2 Receptor Signaling Attenuates Acinar Cell Necroptosis in Acute Pancreatitis through the Cathepsin B/TFAM/ROS Pathway. Oxid Med Cell Longev. 2022 Jul 26;2022:4499219.
[7]. Kong L, et al. Sitagliptin activates the p62-Keap1-Nrf2 signalling pathway to alleviate oxidative stress and excessive autophagy in severe acute pancreatitis-related acute lung injury. Cell Death Dis. 2021 Oct 11;12(10):928.
[8]. Malla SR, et al. Early trypsin activation develops independently of autophagy in caerulein-induced pancreatitis in mice. Cell Mol Life Sci. 2020 May;77(9):1811-1825.
[9]. Lin Y, et al. Neddylation pathway alleviates chronic pancreatitis by reducing HIF1α-CCL5-dependent macrophage infiltration. Cell Death Dis. 2021 Mar 15;12(3):273.