MCE 國際站：Doxorubicin hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15142

CAS：25316-40-9

中文名稱：鹽酸阿霉素；鹽酸多柔比星

Synonyms：鹽酸阿霉素; Hydroxydaunorubicin hydrochloride; ADR

純度：99.90%

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一種具有細胞毒性的蒽環類抗生素，是一種抗癌化療試劑。Doxorubicin hydrochloride 是一種有效的人類 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制劑，IC50 分別為 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰輔酶 A 羧化酶的磷酸化。還可誘導凋亡 (apoptosis) 和自噬。

生物活性：Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一種細胞毒性蒽環類抗生素，是一種抗癌化療藥物。 Doxorubicin hydrochloride 是一種有效的人類 DNA 拓撲異構酶 I 和 拓撲異構酶 II 抑制劑，IC₅₀ 分別為 0.8 μM 和 2.67 μM，分別。 Doxorubicin hydrochloride 降低 AMPK 及其下游靶標乙酰輔酶 A 羧化酶的基礎磷酸化。 Doxorubicin hydrochloride 誘導細胞凋亡和自噬^[1][2][3]。 IC50 和目標：IC50：0.8 μM（拓撲異構酶 I）^[3]，2.67 μM（拓撲異構酶 II）^[1] 體外：鹽酸多柔比星（1-8 μM；24 和 48 小時）以時間和劑量依賴性方式降低 MCF-10F、MCF-7 和 MDA-MB-231 細胞的活力^{[ 4]}。
阿霉素鹽酸鹽（1 μM；3 和 24 小時）導致 Hct-116 人結腸癌細胞在 G0/G1 期減少和在 G2 期積累^[5]。
鹽酸多柔比星（MCF-10F 和 MDA-MB-231 細胞為 1 μM，MCF-7 細胞為 4 μM；48 小時）通過上調 Bax、caspase-8 和 caspase-3 以及下調 Bcl-2 蛋白表達誘導細胞凋亡< sup>[4].
體內：單獨使用多柔比星 (2 mg/kg) 或唑來膦酸 (100 μg/kg) 進行治療與鹽水相比，在統計學上不會顯著降低最終腫瘤體積。接受多柔比星加唑來膦酸治療的小鼠的最終腫瘤體積明顯小于僅接受多柔比星治療的小鼠^[6]。

體外：Doxorubicin hydrochloride (1-8 μM；24 和 48 小時) 以時間和劑量依賴性方式降低 MCF-10F、MCF-7 和 MDA-MB-231 細胞的活力[4]。 Doxorubicin hydrochloride (1 μM；3 和 24 小時) 導致 Hct-116 人結腸癌細胞在 G0/G1 期減少和在 G2 期積累[5]。 Doxorubicin hydrochloride (MCF-10F 和 MDA-MB-231 細胞為 1 μM，MCF-7 細胞為 4 μM；48 小時) 通過上調 Bax、caspase-8 和 caspase-3 以及下調 Bcl-2 蛋白表達誘導細胞凋亡[4]。 Doxorubicin hydrochloride (5 μM; 10-30 分鐘) 在 B16-F10 黑色素瘤細胞系 CRL-6475 細胞中能以時間依賴方式在細胞中積累，且可以通過綠色或紅色熒光來進行檢測 (綠色熒光的檢測靈敏度更高), 最大激發波長 (λex) 和最大發射波長 (λem) 分別為 470 nm 和 560 nm[8]。 注意：Doxorubicin hydrochloride 適合中性或者弱酸性的溶劑，不建議使用 PBS (PH 7.4) 進行溶解，可能會影響溶解效果。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Doxorubicin hydrochloride 可用于動物建模，構建動物心衰模型。與生理鹽水相比，單獨使用 Doxorubicin hydrochloride (2 mg/kg) 或唑來膦酸 (100 μg/kg) 處理不會顯著降低最終腫瘤體積。接受 Doxorubicin hydrochloride 加唑來膦酸處理的小鼠的最終腫瘤體積明顯小于僅接受 Doxorubicin hydrochloride 處理的小鼠[6]。Doxorubicin (4%- 20%; Intrastriatal 注射; 單劑量) 在 Sprague-Dawley 小鼠中具有神經毒性[7]。Doxorubicin 在酸性條件下可以通過 PH-敏感鍵偶聯在金納米顆粒 (Au NPs) 上面，從而能通過血腦屏障，最大的吸收波長為 528 nm[9]。

IC50 & Target：Topoisomerase I 0.8 μM (IC50) Topoisomerase II 2.67 μM (IC50) Daunorubicins/Doxorubicins HIV-1

熱銷產品：Trilostane  | BMS-582949 (hydrochloride)  | Danirixin  | Betaxolol (hydrochloride)  | Phyllanthin  | Lansoprazole sulfone  | Dutasteride  | SAR405838  | Adarotene  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. John L. Nitiss, et al. Targeting DNA topoisomerase II in cancer chemotherapy.Nat Rev Cancer. 2009 May;9(5):338-50.
[2]. Hee-KyungRhee,et al. Synthesis, cytotoxicity, and DNA topoisomerase II inhibitory activity of benzofuroquinolinediones. Bioorg Med Chem. 2007 Feb 15;15(4):1651-8.
[3]. P D Foglesong, et al. Doxorubicin inhibits human DNA topoisomerase I. Cancer Chemother Pharmacol. 1992;30(2):123-5.
[4]. Nesstor Pilco-Ferreto, et al. Influence of doxorubicin on apoptosis and oxidative stress in breast cancer cell lines. Int J Oncol. 2016 Aug;49(2):753-62.
[5]. Regine Lüpertz, et al. Dose- and time-dependent effects of doxorubicin on cytotoxicity, cell cycle and apoptotic cell death in human colon cancer cells. Toxicology. 2010 May 27;271(3):115-21.
[6]. Penelope D Ottewell, et al. Antitumor effects of doxorubicin followed by zoledronic acid in a mouse model of breast cancer. J Natl Cancer Inst. 2008 Aug 20;100(16):1167-78.
[7]. Koda LY, Van der Kooy D. Doxorubicin: a fluorescent neurotoxin retrogradely transported in the central nervous system. Neurosci Lett. 1983 Mar 28;36(1):1-8. doi: 10.1016/0304-3940(83)90476-7. PMID: 6190113. 9
[8]. Kauffman MK, Kauffman ME, Zhu H, Jia Z, Li YR. Fluorescence-Based Assays for Measuring Doxorubicin in Biological Systems. React Oxyg Species (Apex). 2016;2(6):432-439. doi: 10.20455/ros.2016.873. PMID: 29707647; PMCID: PMC5921830.
[9]. Mirza A Z, Shamshad H. Preparation and characterization of doxorubicin functionalized gold nanoparticles[J]. European journal of medicinal chemistry, 2011, 46(5): 1857-1860.