Semaglutide

MCE 國際站：Semaglutide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-114118

CAS：910463-68-2

中文名稱：索瑪魯肽； 司美格魯肽； 司馬魯肽

Synonyms：司美格魯肽

純度：99.84%

存儲條件：密封保存，遠離潮濕 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Semaglutide 是人胰高血糖素樣肽-1 的一個長效類似物， 是人胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體的激動劑。Semaglutide 有潛力用于 2 型糖尿病的研究。

生物活性：Semaglutide 是一種長效 GLP-1 類似物，是一種胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體激動劑。 Semaglutide 具有治療 2 型糖尿病的潛力。 IC50 和目標：GLP-1 受體^[1]。 體外：與人 GLP-1（Aib⁸、Arg³⁴）相比，semaglutide 有兩個氨基酸取代并在賴氨酸 26 處衍生化。Semaglutide 的 GLP-1R 親和力為 0.38±0.06 nM^[1]。 Semaglutide 是一種 GLP-1 類似物，與人 GLP-1^[3] 具有 94% 的序列同源性。 體內： 靜脈注射后，索馬魯肽在小型豬體內的血漿半衰期為 46 小時，小型豬皮下給藥后索馬魯肽的 MRT 為 63.6 小時^[1]。 Semaglutide 可改善 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) 誘導的運動障礙。此外，索馬魯肽可挽救酪氨酸羥化酶（TH）水平的下降，減輕炎癥反應，減少脂質過氧化，抑制細胞凋亡通路，同時增加自噬相關蛋白表達，從而保護黑質和紋狀體中的多巴胺能神經元。此外，長效GLP-1類似物semaglutide在大多數參數上都優于NN-2211^[2]。

體外：索馬魯肽與人GLP-1（Aib8、Arg34）相比，有兩個氨基酸取代，并在賴氨酸26處衍生化。索馬魯肽的GLP-1R親和力為0.38±0.06 nM[1]。索馬魯肽是一種GLP-1類似物，與人GLP-1的序列同源性為94%[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：索馬魯肽靜脈注射后在小型豬中的血漿半衰期為46小時，皮下注射索馬魯肽給小型豬的MRT為63.6小時[1]。索馬魯肽可改善1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶（MPTP）引起的運動障礙。此外，索馬魯肽可挽救酪氨酸羥化酶（TH）水平的下降，減輕炎癥反應，減少脂質過氧化，抑制細胞凋亡途徑，并增加自噬相關蛋白的表達，保護黑質和紋狀體中的多巴胺能神經元。此外，長效GLP-1類似物索馬魯肽在大多數參數上優于NN-2211[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[2] 整個研究均采用 10 周齡（20-25 克）雄性 C57BL/6 小鼠。將小鼠隨機分成 6 組（每組 12 只）(i)對照組僅用生理鹽水治療；(ii) NN-2211 組用生理鹽水和 NN-2211 治療（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，連續 7 天）；(iii) 司美魯肽組用生理鹽水和司美魯肽治療（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，連續 7 天）；(iv) MPTP 組僅用 MPTP 治療（每天一次 20 mg/kg 腹腔注射，連續 7 天）；(v) MPTP（每天一次 20 mg/kg 腹腔注射，連續 7 天），隨后立即進行 NN-2211 治療組（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，連續 7 天）。 （vi）MPTP（20 mg/kg ip，每天一次，共 7 天），隨后立即給予 Semaglutide 治療組（25 nmol/kg ip，每天一次，共 7 天）。在藥物治療結束時，測量行為變化、神經元損傷、炎癥標志物和其他生物標志物[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：GLP-1 receptor[1].

Sequence：H-{Aib}-EGTFTSDVSSYLEGQAA-{C18 diacid-γ-Glu-(AEEA)2-Lys}-EFIAWLVRGRG

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參考文獻：

[1]. Marso SP, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2016 Nov 10;375(19):1834-1844.
[2]. Zhang L, et al. Neuroprotective effects of the novel GLP-1 long acting analogue semaglutide in the MPTP Parkinson's disease mouse model. Neuropeptides. 2018 Oct;71:70-80.
[3]. Dhillon S, et al. Semaglutide: First Global Approval. Drugs. 2018 Feb;78(2):275-284.