DXd,1599440-33-1介紹_ MedChemExpress (MCE)

閱讀：49 發布時間：2026-7-17

Dxd

MCE 國際站：Dxd

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13631D

CAS：1599440-33-1

Synonyms：Exatecan derivative for ADC

純度：99.30%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一種有效的 DNA topoisomerase I 抑制劑，IC50 值為 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗體偶聯藥物 ADC (DS-8201a) 的有效載荷。

生物活性：Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一種有效的 DNA 拓撲異構酶 I 抑制劑，IC₅₀ 為 0.31 μM，用作偶聯藥物HER2 靶向 ADC (DS-8201a)。 IC50 和目標：IC50：0.31 μM (0.31 μM)^[1] 體外： Dxd（ADC 的 Exatecan 衍生物）是一種有效的 DNA拓撲異構酶 I 抑制劑，IC₅₀ 為 0.31 μM，用作 HER2 靶向 ADC (DS-8201a) 的偶聯藥物。 Dxd 對人類癌細胞系 KPL-4、NCI-N87、SK-BR-3 和 MDA-MB-468 具有細胞毒性，IC₅₀ 為 1.43 nM-4.07 nM，但對照IgG-ADC（Dxd 是有效載荷）顯示對四種細胞系（具有 HER2 表達）沒有抑制作用。 DS-8201a（Dxd 是有效載荷）對 HER2 陽性 KPL-4、NCI-N87 和 SK-BR-3 細胞系表現出顯著抑制作用，IC₅₀ 值為 26.8、25.4、和 6.7 ng/mL，但對 MDA-MB-468 沒有這種抑制作用（IC₅₀，>10,000 ng/mL）^[1]。 體內：DS-8201a（Dxd 是有效載荷，10 mg/kg，iv）在 HER2 陽性模型中顯示出有效的抗腫瘤活性，其中 KPL4、JIMT-1 和Capan-1 和 HER2 低表達 ST565 和 ST313 模型，HER2 IHC 1+/FISH 陰性表達^[1]。

體外：Dxd（ADC 的 Exatecan 衍生物）是一種有效的 DNA 拓撲異構酶 I 抑制劑，IC50 為 0.31 μM，用作 HER2 靶向 ADC（DS-8201a）的結合藥物。Dxd 對人類癌細胞系 KPL-4、NCI-N87、SK-BR-3 和 MDA-MB-468 具有細胞毒性，IC50 為 1.43 nM-4.07 nM，但對照 IgG-ADC（Dxd 為有效載荷）對這四種細胞系（具有 HER2 表達）沒有抑制作用。 DS-8201a（Dxd 為有效載荷）對 HER2 陽性的 KPL-4、NCI-N87 和 SK-BR-3 細胞系表現出顯著抑制，IC50 值分別為 26.8、25.4 和 6.7 ng/mL，但對 MDA-MB-468（IC50，>10,000 ng/mL）沒有這種抑制作用[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：DS-8201a（Dxd 為有效載荷，10 mg/kg，iv）在具有 KPL4、JIMT-1 和 Capan-1 的 HER2 陽性模型以及 HER2 IHC 1+/FISH 陰性表達的 HER2 低表達 ST565 和 ST313 模型中表現出強效抗腫瘤活性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[1] 簡單來說，將每個細胞懸浮液或腫瘤碎片皮下接種到無特定病原體的雌性裸鼠體內。當腫瘤長到適當體積時，根據腫瘤體積將荷瘤小鼠隨機分為治療組和對照組，并從第 0 天開始給藥。每種物質（DS-8201a，1 或 10 mg/kg，iv；Dxd 為有效載荷）靜脈注射給小鼠。計算腫瘤生長抑制率（TGI，%）[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將細胞接種到 96 孔板中，每孔 1,000 個細胞。孵育過夜后，加入 Dxd。6 天后使用 CellTiter-Glo 發光細胞活力測定法評估細胞活力。為了檢測每種細胞系中的 HER2 表達，將細胞與 FITC Mouse IgG1、κ Isotype Control 或抗 HER2/neu FITC 在冰上孵育 30 分鐘。洗滌后，用 FACSCalibur 分析標記的細胞。計算相對平均熒光強度 (rMFI)[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Topoisomerase I 0.31 μM (IC50) Camptothecins

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Ogitani Y, et al. DS-8201a, A Novel HER2-Targeting ADC with a Novel DNA Topoisomerase I Inhibitor, Demonstrates a Promising Antitumor Efficacy with Differentiation from T-DM1. Clin Cancer Res. 2016 Oct 15;22(20):5097-5108.

品牌介紹:

MedChemExpress (MCE) 是生命科學試劑供應商，致力于為生命科學研究與藥物發現提供創新解決方案。我們提供包括抑制劑、化合物庫、重組蛋白、抗體、多肽和一站式AI藥物篩選等在內的全品類、高品質活性分子和技術服務，是科研領域值得信賴的合作伙伴。MCE 總部位于美國新澤西州，并在全球范圍內建立了多個研發、生產和物流中心。

全面的產品矩陣：
MedChemExpress 擁有超過 200,000 種以上的生物活性分子，覆蓋廣泛的信號通路與研究領域，包括靶點與疾病機制研究；檢測、分析與質控；疾病建模與藥物篩選；干細胞研究與細胞治療；基因治療以及其他藥物發現領域。 ● 靶點與疾病機制研究：抑制劑與激動劑、PROTAC、ADC、重組蛋白、抗體抑制劑、多肽、誘導疾病模型產品、動物飼料產品 ● 檢測、分析與質控：同位素標記化合物、熒光染料、參考標準品、抗體、酶、試劑盒 ● 干細胞研究與細胞治療：GMP 小分子、類器官相關蛋白、Matrigel、培養基、血清 ● 基因治療：小RNA、脂質體、佐劑、限制性內切酶、PCR、qPCR 試劑盒
一站式 AI 藥物篩選平臺
一站式AI藥物篩選平臺提供超過 200 種篩選庫及多種化合物和表型篩選服務。這些服務包括 DNA 編碼化合物庫篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測、激酶篩選與譜系分析、表型篩選、親和質譜篩選、定制化合物合成、結構優化與分析服務等。我們致力于不斷提升平臺能力，通過打造一站式藥物發現服務，推動科學研究，釋放創新的無限潛力。

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•   靶點與信號通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、鐵死亡等；
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•   MedChemExpress 廣泛應用：藥理學與生物學研究，覆蓋 400 余種疾病/領域研究，包括癌癥、神經疾病、炎癥、代謝、干細胞等；
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•   國際標準：嚴格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等質量與環境管理體系；
•   完整平臺：400 多臺精密儀器，1000 名研發與分析人員；
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