Osimertinib

MCE 國(guó)際站：Osimertinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15772

CAS：1421373-65-0

中文名稱：奧斯替尼；奧希替尼

Synonyms：奧希替尼; AZD-9291; Mereletinib

純度：99.96%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Osimtinib (AZD9291) 是一種共價(jià)結(jié)合、具有口服活性、不可逆和突變選擇性的 EGFR 抑制劑，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解決了肺癌 T790M 突變介導(dǎo)的 EGFR 抑制劑耐藥。

生物活性：Osimertinib (AZD9291) 是一種共價(jià)、具有口服活性、不可逆和突變選擇性 EGFR 抑制劑，對(duì) L858R 的表觀 IC₅₀ 為 12 nM和 1 nM 分別針對(duì) L858R/T790M。奧希替尼克服了肺癌中 T790M 介導(dǎo)的對(duì) EGFR 抑制劑的耐藥性^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：1 nM (EGFR^L858R/T790M)，12 nM (EGFR^L858R)^[1] 

體外：Osimertinib (AZD9291) (0-10 μM；72 小時(shí)) 顯著抑制細(xì)胞增殖，IC50 分別為 41、26、41 和 31 nM[2]。 Osimertinib (0-10 μM；72 小時(shí)) 抑制細(xì)胞增殖 (攜帶 T790M 突變、外顯子 19del+T790M 或 L858R+T790M 的 Ba/F3 細(xì)胞)，IC50 分別為 6、7 和 74 nM[2]。 Osimertinib 在兩種 EGFR 細(xì)胞系：致敏突變體 (PC-9 的平均 IC50 為 8 nM) 和 T790M (H1975 和 PC-9VanR 的平均 IC50 為 11 和 40 nM) 中具有高表型效力[2]。Osimertinib (0-10 μM；72 小時(shí)) 抑制攜帶 EGFR 外顯子 20 插入突變的 Ba/F3 細(xì)胞，對(duì)于 A763_Y764insFQEA (FQEA)、Y764_V765insHH (HH)、A767_V769dupASV (ASV) 和 D770_N771insNPG (NPG) 細(xì)胞的 IC50 范圍為 16 到 701 nM[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Osimertinib (0.1-25 mg/kg；口服每日一次，持續(xù) 14 天) 在 PC-9 (ex19del) 和 H1975 (L858R/T790M) 腫瘤異種移植模型中誘導(dǎo)顯著的劑量依賴性消退[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EGFRL858R 12 nM (IC50, Enzyme assays) EGFRL858R/T790M 1 nM (IC50, Enzyme assays)

熱銷產(chǎn)品：Clarithromycin  | PAR-4 Agonist Peptide, amide (TFA)  | 2OH-BNPP1  | Pimozide  | Sintilimab  | ATP-polyamine-biotin  | TAPI-2  | Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH  | Prim-O-glucosylcimifugin  | Glycine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.
[2]. Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor, in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):740-750.