Sotorasib,索托拉西布,2296729-00-3介紹_ MedChemExpress (MCE)

閱讀：42 發布時間：2026-7-22

Sotorasib

MCE 國際站：Sotorasib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-114277

CAS：2296729-00-3

中文名稱：索托拉西布

Synonyms：索托拉西布; AMG-510

純度：99.94%

存儲條件：-20°C，氮氣下保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（氮氣下保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Sotorasib (AMG-510) 是一種有效的，口服生物可利用的，選擇性的 KRAS G12C 共價抑制劑。Sotorasib 將 KRAS G12C 鎖定在非活躍的 GDP 約束狀態。Sotorasib 是臨床開發的第一個 KRAS G12C 抑制劑，能使 KRAS G12C 腫瘤消退。

生物活性：Sotorasib (AMG-510) 是口服生物利用度選擇性 KRAS G12C 共價抑制劑。 Sotorasib 將 KRAS G12C 鎖定在非活性 GDP 結合狀態，從而不可逆地抑制它。 Sotorasib 是第一個處于臨床開發階段的 KRAS G12C 抑制劑，可使 KRAS G12C 腫瘤消退^[1]^[2]。 IC50 和目標：KRAS G12C^[1]

體外：在細胞測定中，Sotorasib (AMG-510) 共價修飾 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信號傳導，通過所有 KRAS p.G12C 突變細胞系中的 ERK1/2 (p-ERK) 磷酸化來測量[2]。 Sotorasib (AMG-510；1-10 μM；72 小時) 也有效損害 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 中的細胞活力，IC50分別為 0.006 μM 和 0.009 μM。非 KRASG12C 細胞系對 Sotorasib (IC50>7.5 μM) 不敏感[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：在臨床前腫瘤模型中，Sotorasib (AMG-510) 快速且不可逆地結合 KRAS G12C，持久抑制絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信號通路。Sotorasib (口服；每天一次) 能夠在 KRAS G12C 癌癥小鼠模型中誘導腫瘤消退[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：KRAS(G12C)

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Marwan Fakih, et al, Phase 1 study evaluating the safety, tolerability, pharmacokinetics (PK), and efficacy of AMG 510, a novel small molecule KRASG12Cinhibitor, in advanced solid tumors. Journal of Clinical Oncology.
[2]. Karen Rex, et al. Abstract 3090: In vivo characterization of AMG 510 - a potent and selective KRASG12Ccovalent small molecule inhibitor in preclinical KRASG12Ccancer models. Experimental and Molecular Therapeutics.
[3]. Brian A. Lanman, et al.Abstract 4455: Discovery of AMG 510, a first-in-human covalent inhibitor of KRASG12C for the treatment of solid tumors. Cancer Chemistry.
[4]. Canon J, et al. The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity. Nature. 2019 Nov;575(7781):217-223.

品牌介紹:

MedChemExpress (MCE) 是生命科學試劑供應商，致力于為生命科學研究與藥物發現提供創新解決方案。我們提供包括抑制劑、化合物庫、重組蛋白、抗體、多肽和一站式AI藥物篩選等在內的全品類、高品質活性分子和技術服務，是科研領域值得信賴的合作伙伴。MCE 總部位于美國新澤西州，并在全球范圍內建立了多個研發、生產和物流中心。

全面的產品矩陣：
MedChemExpress 擁有超過 200,000 種以上的生物活性分子，覆蓋廣泛的信號通路與研究領域，包括靶點與疾病機制研究；檢測、分析與質控；疾病建模與藥物篩選；干細胞研究與細胞治療；基因治療以及其他藥物發現領域。 ● 靶點與疾病機制研究：抑制劑與激動劑、PROTAC、ADC、重組蛋白、抗體抑制劑、多肽、誘導疾病模型產品、動物飼料產品 ● 檢測、分析與質控：同位素標記化合物、熒光染料、參考標準品、抗體、酶、試劑盒 ● 干細胞研究與細胞治療：GMP 小分子、類器官相關蛋白、Matrigel、培養基、血清 ● 基因治療：小RNA、脂質體、佐劑、限制性內切酶、PCR、qPCR 試劑盒
一站式 AI 藥物篩選平臺
一站式AI藥物篩選平臺提供超過 200 種篩選庫及多種化合物和表型篩選服務。這些服務包括 DNA 編碼化合物庫篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測、激酶篩選與譜系分析、表型篩選、親和質譜篩選、定制化合物合成、結構優化與分析服務等。我們致力于不斷提升平臺能力，通過打造一站式藥物發現服務，推動科學研究，釋放創新的無限潛力。

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•   靶點與信號通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、鐵死亡等；
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