Temozolomide

MCE 國際站：Temozolomide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17364

CAS：85622-93-1

中文名稱：替莫唑胺

Synonyms：替莫唑胺; NSC 362856; CCRG 81045; TMZ

純度：99.98%

存儲條件：-20°C，避光，氮氣保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光，氮氣保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Temozolomide (NSC 362856) 是一種可透過血腦屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 劑。Temozolomide 也是一種促自噬 (autophagy) 和促凋亡劑 (apoptosis)。Temozolomide 對以低水平的 O6-烷基鳥嘌呤 DNA 烷基轉移酶 (OGAT) 和功能失配修復系統為特征的腫瘤細胞有效。Temozolomide 具有抗腫瘤和抗血管生成作用。

生物活性：Temozolomide (NSC 362856) 是一種口服活性 DNA 烷化劑 劑，可穿過血腦屏障。 Temozolomide 也是一種促自噬 和促凋亡 劑。替莫唑胺可有效對抗以低水平 O6-烷基鳥嘌呤 DNA 烷基轉移酶 (OGAT) 和功能性錯配修復系統為特征的腫瘤細胞。替莫唑胺具有抗腫瘤和抗血管生成作用^[1][2]。

體外：Temozolomide (TZM) 是一種甲基化劑，可穿過血腦屏障，適用于惡性神經膠質瘤和轉移性黑色素瘤。Temozolomide 可有效對抗以低水平 O6-烷基鳥嘌呤 DNA 烷基轉移酶 (OGAT) 和功能錯配修復系統 (MR)[1]為特征的腫瘤細胞。測定 Temozolomide (TZM) 在不同細胞系中的 IC50 值范圍為 14.1 至 234.6 μM，分為兩個明顯不同的組：低 IC50 的細胞系值 (50 值 (>100 μM) 的那些，包括 SF268 (147.2±2.1 μM) 和 SK-N-SH 細胞 (234.6±2.3 μM)[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：與對照相比，Temozolomide (TZM) 作為單一藥物不會顯著增加中值生存時間 (MST)。值得注意的是，在施用 100 或 200 mg/kg Temozolomide 之前，顱內注射 NU1025 可顯著延長對照組或僅接受 Temozolomide 處理組的壽命。分割 Temozolomide 時，使用該方案獲得的壽命延長 (ILS) 高于 NU1025 聯合單次注射 Temozolomide 時觀察到的 (生存曲線統計比較：NU1025 顱內注射 + Temozolomide 100 mg/kg×2 vs NU1025 + Temozolomide 200 mg/kg；P=0.023)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[1] 使用雄性 B6D2F1 (C57BL/6×DBA/2) 小鼠。然后使用 0.1 毫升玻璃微量注射器和 27 號一次性針頭將 L5178Y 細胞 (104 個細胞溶于 0.03 毫升 RPMI-1640) 注射到顱內，通過額骨中央區域注射至 2 毫米深度。為評估腫瘤細胞生長，將大腦固定在 10% 磷酸鹽緩沖甲醛中，沿軸向切下組織切片 (5 微米)，用蘇木精-伊紅染色，并通過光學顯微鏡進行分析。將替莫唑胺溶解在 DMSO (40 毫克/毫升) 中，用鹽水 (5 毫克/毫升) 稀釋，并在腫瘤注射后第 2 天以 100 毫克/千克或 200 毫克/千克進行腹膜內注射，這些劑量常用于體內臨床前研究。由于替莫唑胺和PARP抑制劑引起的細胞毒性可通過分次治療方式改善，在選定的組中，總劑量為200mg/kg的替莫唑胺被分成2個劑量，每個劑量100mg/kg，分別在第2天和第3天給藥。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將來源于 DBA/2 (H-2d/H-2d) 的鼠淋巴瘤細胞系 L5178Y 培養在含有 10% 胎牛血清和抗生素的 RPMI-1640 中。用 8-羥基-2-甲基喹唑啉-4[3H]-1 (NU1025) 處理細胞 (105 細胞/mL) 可抑制 PARP 活性，濃度為 (25 μM)。然后將細胞暴露于替莫唑胺 (7.5-125 μM) 并培養 3 天。通過計數四份活細胞來評估細胞生長，并通過流式細胞術分析 DNA 含量來評估細胞凋亡。通過菌落形成試驗分析長期存活率[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：DNA alkylator[1]

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參考文獻：

[1]. Tentori L, et al. Combined treatment with temozolomide and poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor enhances survival of mice bearing hematologic malignancy at the central nervous system site. Blood. 2002 Mar 15;99(6):2241-4.
[2]. Perazzoli G, et al. Temozolomide Resistance in Glioblastoma Cell Lines: Implication of MGMT, MMR, P-Glycoprotein and CD133 Expression. PLoS One. 2015 Oct 8;10(10):e0140131.
[3]. Mathieu V, et al. Combining Anti-Human VEGF with temozolomide increases the antitumor efficacy of temozolomide in a human glioblastoma orthotopic xenograft model. Neoplasia. 2008 Dec;10(12):1383-92.