SAG
MCE 國際站:SAG
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-12848
CAS:912545-86-9
純度:99.79%
存儲條件:4°C,避光保存 *溶劑中:-80°C,2 年;-20°C,1 年(避光保存)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:SAG 是一種有效的 Smoothened (Smo) 受體激動劑 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信號通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 對 Smo 的抑制作用。
生物活性:SAG 是一種有效的平滑 (Smo) 受體 激動劑 (EC50=3 nM; Kd =59納米)。 SAG 激活 Hedgehog 信號通路并抵消環巴胺 (HY-17024) 對 Smo[1][2][3] 的抑制作用。
體外:SAG (0.1 nM-100 μM;30 h) 在 Shh-LIGHT2 細胞中誘導螢火蟲熒光素酶表達,EC50 為 3 nM,然后在更高濃度下抑制表達[1]。SAG (1-1000 nM;1 h) 競爭 BODIPY-cyclopamine 與表達 Smo 的 Cos-1 細胞的結合,產生表觀解離常數 (Kd) SAG/Smo 復合物為 59 nM[1]。SAG (100 nM) 抑制 ShhN 誘導的 Robotnikinin 通路激活的抑制作用[2]。SAG (250 nM;48 h) 顯著增加 MDAMB231 細胞中 SMO mRNA 和蛋白的表達[3]。SAG (250 nM;24 和 48 h) 增加 CAXII MDAMB231細胞在含氧量正常和低氧條件下24h的mRNA表達[3]。SAG (250 nM;24 h) 增加MDAMB231細胞遷移[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內:在 CD-1 小鼠中,SAG (1.0 mM) 主要在缺損邊界誘導更多的成骨,并在八周時間點顯著增加 BV/TV[4]。SAG (15-20 mg/kg;ip) 在小鼠中以劑量依賴性方式普遍誘導軸前多指畸形[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:EC50: 3 nM (Smo)[1]
熱銷產品:Idarubicin (hydrochloride) | Bumetanide | SU14813 | Pravastatin (sodium) | Berotralstat | Reserpine | D-Glucose 6-phosphate (disodium salt) | Carbamazepine | 5-Fluoroorotic acid | AR-C118925XX
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.
[2]. Stanton BZ, et al. A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6.
[3]. Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) and NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Feb 13
[4]. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2016 Nov 1
[5]. Guerrini G, et, al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression and cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec; 233(12): 9799-9811.
品牌介紹:
MedChemExpress (MCE) 是生命科學試劑供應商,致力于為生命科學研究與藥物發現提供創新解決方案。我們提供包括抑制劑、化合物庫、重組蛋白、抗體、多肽和一站式AI藥物篩選等在內的全品類、高品質活性分子和技術服務,是科研領域值得信賴的合作伙伴。MCE 總部位于美國新澤西州,并在全球范圍內建立了多個研發、生產和物流中心。
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