Nefopam (hydrochloride)

MCE 國(guó)際站：KT-333

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-156730

CAS：2502186-79-8

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書(shū)上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：KT-333 ammonium 是一種降解 STAT3 蛋白的分子膠，KT-333 ammonium 通過(guò)與 STAT3 蛋白和 E3 泛素連接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 結(jié)合，利用泛素蛋白酶體系統(tǒng)，介導(dǎo) STAT3 的選擇性降解。KT-333 ammonium 對(duì) STAT3 蛋白的降解有選擇性，以及良好的抗腫瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液惡性腫瘤，如大顆粒淋巴細(xì)胞白血病 (LGL-L)，外周 T 細(xì)胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮膚 T 細(xì)胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。

生物活性：KT-333是一種降解STAT3蛋白的分子膠。KT-333通過(guò)與STAT3蛋白和E3泛素連接酶von Hippel-Lindau蛋白（VHL）結(jié)合，介導(dǎo)泛素-蛋白酶體系統(tǒng)選擇性降解STAT3。KT-333對(duì)STAT3蛋白降解具有很強(qiáng)的選擇性，具有良好的抗腫瘤活性。KT-333可用于大顆粒淋巴細(xì)胞白血病（LGL-L）、外周T細(xì)胞淋巴瘤（PTCL）、皮膚T細(xì)胞淋巴瘤（CTCL）等血液系統(tǒng)惡性腫瘤的研究[1]。

體外：KT-333 (11.8±2.3 nM，48 h) 對(duì) STAT3 降解后使得 SU-DHL-1 細(xì)胞系產(chǎn)生了不可逆的生長(zhǎng)抑制并誘導(dǎo)了半胱天冬酶 3/7 的活性，這是細(xì)胞凋亡的標(biāo)志[1]。KT-333 顯示出了對(duì) STAT3 蛋白的降解作用，并且在細(xì)胞表型分析中，對(duì)多個(gè) ALCL 細(xì)胞系的 GI50 值范圍為 8.1 到 57.4 nM[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：KT-333 ammonium (5，10，15 和 45 mg/kg，iv.；一周一次持續(xù)兩周) 顯示出劑量依賴性的抗腫瘤活性。以 5 mg/kg 給藥的小鼠實(shí)現(xiàn)了 79.9% 的腫瘤生長(zhǎng)抑制 (TGI)，而以10，15 或 45 mg/kg 給藥的小鼠實(shí)現(xiàn)了腫瘤消退，這些效果一直持續(xù)到研究結(jié)束[1]。KT-333 ammonium (10，20 和 30 mg/kg，iv.；一周一次持續(xù)兩周) 顯示出劑量依賴性的抗腫瘤活性。以 10 mg/kg 給藥的小鼠實(shí)現(xiàn)了 83.8% 的腫瘤生長(zhǎng)抑制 (TGI)，而以 20 或 30 mg/kg 給藥的小鼠實(shí)現(xiàn)了腫瘤消退，這些效果一直持續(xù)到研究結(jié)束[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：STAT3

熱銷產(chǎn)品：L-Cycloserine  | Exemestane  | Osthole  | Cephalosporin C zinc salt  | Acriflavine  | Aurantio-obtusin  | Glycol chitosan  | Azumolene  | Tylosin  | Dihydroergocristine (mesylate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ding X, et al. Antitumor effect of the novel sphingosine kinase 2 inhibitor ABC294640 is enhanced by inhibition of autophagy and by sorafenib in human cholangiocarcinoma cells. Oncotarget. 2016 Apr 12;7(15):20080-92.