Adagrasib,2326521-71-3介紹_ MedChemExpress (MCE)

閱讀：21 發布時間：2026-8-3

Adagrasib

MCE 國際站：Adagrasib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-130149

CAS：2326521-71-3

Synonyms：MRTX849

純度：99.93%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Adagrasib (MRTX849) 是一種有效，口服可用，突變選擇性的 KRAS G12C 共價抑制劑，具有潛在抗腫瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 殘基處與 KRAS G12C 共價結合，將蛋白鎖定在非活性的 GDP 結合構象中，并抑制 KRAS 依賴性信號轉導。

生物活性：Adagrasib (MRTX849) 是一種有效的、可口服的、具有突變選擇性的 KRAS G12C 共價抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 Adagrasib 在殘基 12 的半胱氨酸處與 KRAS G12C 共價結合，將蛋白質鎖定在其無活性的 GDP 結合構象中，并抑制 KRAS 依賴性信號轉導^[1]^[2]。

體外：MRTX849 (0.1-10000 nM; 3 天 /2D 條件，12 天 /3D 條件) 對絕大多數 KRAS G12C 突變體細胞系的生長有明顯的抑制作用，其 IC50 在 2D 條件下為 10~973 nM，3D 條件為 0.2~1042 nM[1]。 MRTX849 (0.24-1000nM; 24 小時) 抑制 KRAS 依賴的信號轉導靶點，包括 ERK1/2 磷酸化 (Thr202/Tyr204 ERK1; pERK)、S6 磷酸化 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：MRTX849 (1-100 mg/kg；口腔灌胃.；每日一次至第 16 天) 在耐受良好的劑量范圍內顯示劑量依賴性抗腫瘤療效，MRTX849 的最大有效劑量在 30-100 mg/kg/天之間[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：KRas G12C

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Christensen JG, et al. The KRASG12C Inhibitor, MRTX849, Provides Insight Toward Therapeutic Susceptibility of KRAS Mutant Cancers in Mouse Models and Patients. Cancer Discov. 2019 Oct 28. pii: CD-19-1167.
[2]. Kyriakos P. Papadopoulos, et al. A phase I/II multiple expansion cohort trial of MRTX849 in patients with advanced solid tumors with KRAS G12C mutation. Journal of Clinical Oncology 2019 37:15_suppl, TPS3161-TPS3161.
[3]. Fell JB, Fischer JP, Baer BR, et al. Identification of the Clinical Development Candidate MRTX849, a Covalent KRASG12C Inhibitor for the Treatment of Cancer. J Med Chem. 2020;63(13):6679-6693.
[4]. Awad MM, Liu S, Rybkin II, et al. Acquired Resistance to KRASG12C Inhibition in Cancer. N Engl J Med. 2021;384(25):2382-2393.

品牌介紹:

MedChemExpress (MCE) 是生命科學試劑供應商，致力于為生命科學研究與藥物發現提供創新解決方案。我們提供包括抑制劑、化合物庫、重組蛋白、抗體、多肽和一站式AI藥物篩選等在內的全品類、高品質活性分子和技術服務，是科研領域值得信賴的合作伙伴。MCE 總部位于美國新澤西州，并在全球范圍內建立了多個研發、生產和物流中心。

全面的產品矩陣：
MedChemExpress 擁有超過 200,000 種以上的生物活性分子，覆蓋廣泛的信號通路與研究領域，包括靶點與疾病機制研究；檢測、分析與質控；疾病建模與藥物篩選；干細胞研究與細胞治療；基因治療以及其他藥物發現領域。 ● 靶點與疾病機制研究：抑制劑與激動劑、PROTAC、ADC、重組蛋白、抗體抑制劑、多肽、誘導疾病模型產品、動物飼料產品 ● 檢測、分析與質控：同位素標記化合物、熒光染料、參考標準品、抗體、酶、試劑盒 ● 干細胞研究與細胞治療：GMP 小分子、類器官相關蛋白、Matrigel、培養基、血清 ● 基因治療：小RNA、脂質體、佐劑、限制性內切酶、PCR、qPCR 試劑盒
一站式 AI 藥物篩選平臺
一站式AI藥物篩選平臺提供超過 200 種篩選庫及多種化合物和表型篩選服務。這些服務包括 DNA 編碼化合物庫篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測、激酶篩選與譜系分析、表型篩選、親和質譜篩選、定制化合物合成、結構優化與分析服務等。我們致力于不斷提升平臺能力，通過打造一站式藥物發現服務，推動科學研究，釋放創新的無限潛力。

行業的生物信息學
•   靶點與信號通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、鐵死亡等；
•   支持：來自文獻的體內/體外實驗方案；
•   動態數據：超過 15 萬條溶解度真實測試、數千萬條基因信息、臨床/批準跟蹤數據；
•   MedChemExpress 廣泛應用：藥理學與生物學研究，覆蓋 400 余種疾病/領域研究，包括癌癥、神經疾病、炎癥、代謝、干細胞等；
•   7×24 專業服務：已服務客戶百萬次;前訂單確保當日發貨。

嚴格的多重質量控制
•   國際標準：嚴格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等質量與環境管理體系；
•   完整平臺：400 多臺精密儀器，1000 名研發與分析人員；
•   全面檢測：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
•   MedChemExpress 生物驗證平臺：四大平臺（分子/蛋白/細胞/體內實驗）支持藥效評估；

全球業務與倉儲中心
全球倉儲中心覆蓋北美、中國、歐洲、日本等地區，擁有數十個倉庫，90% 區域實現次日達，能夠快速響應全球客戶需求。

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