Bortezomib
MCE 國際站:Bortezomib
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-10227
CAS:179324-69-7
中文名稱:硼替佐米;保特佐米
Synonyms:硼替佐米; PS-341; LDP-341; NSC 681239
純度:99.99%
存儲條件:4°C,避光保存 *溶劑中:-80°C,6 個月;-20°C,1 個月(避光保存)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:Bortezomib (PS-341) 是一種可逆性和選擇性的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑,通過靶向蘇氨酸殘基有效抑制 20S 蛋白酶體 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破壞細胞周期、誘導細胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一種蛋白酶體抑制劑,具有抗癌活性。
生物活性:Bortezomib (PS-341) 是一種可逆的選擇性蛋白酶體抑制劑,可有效抑制20S 蛋白酶體 (Ki =0.6 nM) 通過靶向蘇氨酸殘基。 Bortezomib 破壞細胞周期,誘導細胞凋亡,并抑制 NF-κB。硼替佐米是第一個蛋白酶體抑制劑抗癌劑。抗癌活性[1][2]。
體外:Bortezomib (PS-341) (100 nM;8 小時) 導致 G2-M 期細胞積累,G1 期細胞數量相應減少[1]。 Bortezomib (PS-341) (5-100 nM;20 小時) 在套細胞淋巴瘤 (MCL) 細胞系中誘導細胞凋亡[3]。 Bortezomib (PS-341) (20 nM;1-14 小時) 在兩種 MCL 細胞系[3]中誘導 Noxa 上調。 Bortezomib (PS-341) 的 IC50 是發現 B16F10 細胞中 26S 蛋白酶體的濃度為 2.46 nM[4]。 Bortezomib (PS-341) 抑制多種抗凋亡蛋白 (例如,Bcl-XL、Bcl-2、和 STAT-3)[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內:Bortezomib (PS-341) (0.3-1 mg/kg;靜脈注射;每周一次,持續 4 周) 抑制裸鼠體內的 PC-3 腫瘤生長[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:Ki: 0.6 nM (20S proteasome)[1]
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參考文獻:
[1]. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22.
[2]. Shahshahan MA, et al. Potential usage of proteasome inhibitor bortezomib (Velcade, PS-341) in the treatment of metastaticmelanoma: basic and clinical aspects. Am J Cancer Res. 2011;1(7):913-24.
[3]. Pérez-Galán P, et al. The proteasome inhibitor bortezomib induces apoptosis in mantle-cell lymphoma through generation of ROS and Noxa activation independent of p53 status. Blood. 2006 Jan 1;107(1):257-64.
[4]. Yerlikaya A, et al. Combined effects of the proteasome inhibitor bortezomib and Hsp70 inhibitors on the B16F10 melanoma cell line. Mol Med Rep. 2010 Mar-Apr;3(2):333-9.
[5]. Mujtaba T, et al. Advances in the understanding of mechanisms and therapeutic use of bortezomib. Discov Med. 2011 Dec;12(67):471-80.
[6]. Fernández Y, et al. Chemical blockage of the proteasome inhibitory function of bortezomib: impact on tumor cell death. J Biol Chem. 2006 Jan 13;281(2):1107-18.
品牌介紹:
MedChemExpress (MCE) 是生命科學試劑供應商,致力于為生命科學研究與藥物發現提供創新解決方案。我們提供包括抑制劑、化合物庫、重組蛋白、抗體、多肽和一站式AI藥物篩選等在內的全品類、高品質活性分子和技術服務,是科研領域值得信賴的合作伙伴。MCE 總部位于美國新澤西州,并在全球范圍內建立了多個研發、生產和物流中心。
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