Nedisertib,1637542-33-6介紹_ MedChemExpress (MCE)

閱讀：11 發布時間：2026-8-11

Nedisertib

MCE 國際站：Nedisertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101570

CAS：1637542-33-6

Synonyms：Peposertib; M3814

純度：99.70%

存儲條件：-20°C，避光，氮氣保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光，氮氣保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Nedisertib (M3814) 是一個口服有效的選擇性 DNA-PK 抑制劑，IC50 值小于 3 nM。具有抗腫瘤活性。

生物活性：Nedisertib (M3814) 是一種強效、口服、選擇性的 DNA-PK 抑制劑，IC50 為 [1][2][3]。

體外：Nedisertib (化合物 136) 是一種有效的選擇性 DNA-PK 抑制劑，對 DNA-PK 的 IC50 為 50 為 [3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：結合 IR，Nedisertib 在所有 6 種人類癌癥小鼠模型中均顯示出療效。在所有模型中，與單獨使用 IR 相比，每天 2 Gy 的劑量與 Nedisertib 聯合使用可誘導靜態顯著的腫瘤生長抑制。在任何研究中，單獨使用或與 IR 聯合使用的 Nedisertib 都不會在小鼠中引起顯著的體重減輕或視覺毒性跡象[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：在代表 4 種不同癌癥類型（結腸、頭頸、肺和胰腺）的 6 種人類異種移植模型（HCT116、FaDu、NCI-H460、A549、Capan-1、BxPC3）中，對代表 4 種不同癌癥類型（結腸、頭頸、肺和胰腺）的小鼠評估了 Nedisertib 與 IR 聯合使用的療效。將腫瘤細胞皮下注射到裸鼠體內，當出現可觸及的腫瘤（~100 至 200 mm3）時開始治療。以不同劑量（25 至 300 mg/kg）口服 Nedisertib。使用校準為輸送 2 Gy 的小型嚙齒動物放射治療裝置進行 IR。通過免疫測定法測量 FaDu 腫瘤裂解物中 DNA-PK（絲氨酸2056）的自身磷酸化，以評估 Nedisertib 的藥理抑制作用[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：DNA-PK

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. L. Damstrup, et al. M3814, a DNA-dependent Protein Kinase Inhibitor (DNA-PKi), Potentiates the Effect of Ionizing Radiation (IR) in Xenotransplanted Tumors in Nude Mice. IJROBP. 2016; 94, 940-941.
[2]. Frank T. Zenke, et al. Abstract 1658: M3814, a novel investigational DNA-PK inhibitor: enhancing the effect of fractionated radiotherapy leading to complete regression of tumors in mice. AACR; Cancer Res 2016;76(14 Suppl):Abstract nr 1658.
[3]. Thomas Fuchss, et al. Arylchinazoline. WO2014183850A1.

品牌介紹:

MedChemExpress (MCE) 是生命科學試劑供應商，致力于為生命科學研究與藥物發現提供創新解決方案。我們提供包括抑制劑、化合物庫、重組蛋白、抗體、多肽和一站式AI藥物篩選等在內的全品類、高品質活性分子和技術服務，是科研領域值得信賴的合作伙伴。MCE 總部位于美國新澤西州，并在全球范圍內建立了多個研發、生產和物流中心。

全面的產品矩陣：
MedChemExpress 擁有超過 200,000 種以上的生物活性分子，覆蓋廣泛的信號通路與研究領域，包括靶點與疾病機制研究；檢測、分析與質控；疾病建模與藥物篩選；干細胞研究與細胞治療；基因治療以及其他藥物發現領域。 ● 靶點與疾病機制研究：抑制劑與激動劑、PROTAC、ADC、重組蛋白、抗體抑制劑、多肽、誘導疾病模型產品、動物飼料產品 ● 檢測、分析與質控：同位素標記化合物、熒光染料、參考標準品、抗體、酶、試劑盒 ● 干細胞研究與細胞治療：GMP 小分子、類器官相關蛋白、Matrigel、培養基、血清 ● 基因治療：小RNA、脂質體、佐劑、限制性內切酶、PCR、qPCR 試劑盒
一站式 AI 藥物篩選平臺
一站式AI藥物篩選平臺提供超過 200 種篩選庫及多種化合物和表型篩選服務。這些服務包括 DNA 編碼化合物庫篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測、激酶篩選與譜系分析、表型篩選、親和質譜篩選、定制化合物合成、結構優化與分析服務等。我們致力于不斷提升平臺能力，通過打造一站式藥物發現服務，推動科學研究，釋放創新的無限潛力。

行業的生物信息學
• 靶點與信號通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、鐵死亡等；
• 支持：來自文獻的體內/體外實驗方案；
• 動態數據：超過 15 萬條溶解度真實測試、數千萬條基因信息、臨床/批準跟蹤數據；
• MedChemExpress 廣泛應用：藥理學與生物學研究，覆蓋 400 余種疾病/領域研究，包括癌癥、神經疾病、炎癥、代謝、干細胞等；
• 7×24 專業服務：已服務客戶百萬次;前訂單確保當日發貨。

嚴格的多重質量控制
• 國際標準：嚴格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等質量與環境管理體系；
• 完整平臺：400 多臺精密儀器，1000 名研發與分析人員；
• 全面檢測：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物驗證平臺：四大平臺（分子/蛋白/細胞/體內實驗）支持藥效評估；

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