Curcumin

MCE 國際站：Curcumin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-N0005

CAS：458-37-7

中文名稱：姜黃素；酸性黃；姜黃色素

Synonyms：姜黃素; Diferuloylmethane; Natural Yellow 3; Turmeric yellow

純度：98.84%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Curcumin (Diferuloylmethane)，是一種天然酚類化合物，是乙酰轉移酶 p300/CREB 結合蛋白 特異性抑制劑，抑制組蛋白/非組蛋白的乙酰化和組蛋白乙酰轉移酶依賴的染色質轉錄。Curcumin 對 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多種藥理作用。Curcumin 通過 Keap1 半胱氨酸修飾誘導 Nrf2 蛋白的穩定。

生物活性：姜黃素 (Diferuloylmethane) 是一種天然酚類化合物，是一種 p300/CREB 結合蛋白特異性 乙酰轉移酶抑制劑，可抑制組蛋白/非組蛋白的乙酰化和組蛋白乙酰轉移酶依賴性染色質轉錄。姜黃素對 NF-κB 和 MAPKs 具有抑制作用，并具有多種藥理作用，包括抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。姜黃素通過 Keap1 半胱氨酸修飾誘導 Nrf2 蛋白的穩定。 

體外：姜黃素發揮化學預防作用的部分原因是通過激活核因子（紅細胞-2 相關）因子 2 (Nrf2) 及其抗氧化和 II 期解毒酶[1]。姜黃素抑制 T47D 細胞生長，24、48 和 72 小時 MTT 測定中的 IC50 分別為 25、19 和 17.5 μM。姜黃素和水飛薊賓混合物對 T47D 細胞的 IC50 分別為 17.5、15 和 12 μM（24、48 和 72 小時暴露時間）[2]。姜黃素（2.5-80 μM）誘導 AGS 和 HT-29 細胞系凋亡，在 AGS 和 HT-29 細胞系中的 IC50 分別為 21.9±0.1、40.7±0.5 μM。姜黃素誘導的細胞凋亡需要 AGS 和 HT-29 細胞中的 caspase 活性。姜黃素誘導 ER Ca2+ 下降和線粒體 Ca2+ 超載[3]。姜黃素以劑量依賴性方式誘導 LNCaP 和 PC-3 細胞的 G2/M 細胞周期停滯。姜黃素上調 NF-κB 抑制劑 IκBalpha 的蛋白水平，下調 c-Jun 和 AR 的蛋白水平[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：與暴露于CMS的大鼠相比，姜黃素（10 mg / kg，口服）可顯著防止蔗糖消耗百分比的下降。姜黃素治療可顯著防止應激大鼠的TNF-α和IL-6水平升高[4]。在慢性壓迫性損傷（CCI）大鼠中，20 mg / kg（腹腔注射）姜黃素可降低p300 / CREB結合蛋白（CBP）與腦源性神經營養因子（BDNF）啟動子之間的結合，40 mg / kg可降低P300 / CBP與BDNF啟動子之間的結合，60 mg / kg可降低p300 / CBP和H3K9ac / H4K5ac所有四種蛋白與BDNF啟動子之間的結合[6]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：將姜黃素（10 mg/kg）新鮮懸浮于鹽水中，每天一次通過口服管飼法給藥，持續 3 周。40 只大鼠隨機分為 4 組（每組 n=10）：第 I 組接受鹽水并作為對照組，第 II 組接受姜黃素，第 III 組暴露于 CMS 并接受鹽水，第 IV 組接受 CMS 并接受姜黃素。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：T47D 乳腺癌細胞系在補充有 10% FBS、2 mg/mL 碳酸氫鈉、0.05 mg/mL 青霉素 G、0.08 mg/mL 鏈霉素的 RPMI 1640 中生長。培養物在塑料燒瓶中維持，并在 37°C 下在 5% CO2 中孵育。在培養足夠量的細胞后，通過 24、48 和 72 小時 MTT 測定研究水飛薊賓和姜黃素的細胞毒性作用，其中在 96 孔板中培養 1000 個細胞/孔。將細胞置于 37°C、含有 5% CO2 的濕潤環境中培養 24 小時后，用連續濃度的姜黃素 (5、10、20、30、40、50、60、80、100 µM)、水飛薊賓 (20、40、60、80、100、120、140、180、200 µM) 和姜黃素-水飛薊賓混合物 (分別為 5、10、20、30、40、50、60、80、100 µM) 處理 24、48 和 72 小時，重復四次，另外用含有 10% DMSO 的 200 μL 培養基處理細胞作為對照。孵育后，將板的所有孔中的培養基換成新鮮培養基，并將細胞置于孵育器中 24 小時。然后，小心地除去所有孔中的培養基，向每個孔中加入 50 μL 溶于 PBS 的 2 mg/mL MTT，用鋁箔覆蓋板并再次孵育 4.5 小時。除去孔中的內容物后，向孔中加入 200 μL 純 DMSO。然后，加入 25 μL Sorensen 甘氨酸緩沖液，立即使用 EL×800 微孔板吸光度讀數儀在 570 nm 處讀取每個孔的吸光度，參考波長為 630 nm。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CBP/p300

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參考文獻：

[1]. Gao S, et al. Curcumin attenuates arsenic-induced hepatic injuries and oxidative stress in experimental mice through activation of Nrf2 pathway, promotion of arsenic methylation and urinary excretion. Food Chem Toxicol. 2013 Jul 18. pii: S0278-6915(13)004
[2]. Nasiri M, et al. Curcumin and Silibinin Inhibit Telomerase Expression in T47D Human Breast Cancer Cells. Asian Pac J Cancer Prev. 2013;14(6):3449-53.
[3]. Cao A, et all. Curcumin induces apoptosis in human gastric carcinoma AGS cells and colon carcinoma HT-29 cells through mitochondrial dysfunction and endoplasmic reticulum stress. Apoptosis. 2013 Jul 24. [Epub ahead of print]
[4]. Jiang H, et al. Antidepressant-like effects of curcumin in chronic mild stress of rats: Involvement of its anti-inflammatory action. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2013 Jul 20. pii: S0278-5846(13)00150-4.
[5]. Guo H, et al. Curcumin induces cell cycle arrest and apoptosis of prostate cancer cells by regulating the expression of IkappaBalpha, c-Jun and androgen receptor. Pharmazie. 2013 Jun;68(6):431-4.
[6]. Zhu X, et al. Curcumin alleviates neuropathic pain by inhibiting p300/CBP histone acetyltransferase activity-regulated expression of BDNF and cox-2 in a rat model. PLoS One. 2014 Mar 6;9(3):e91303.
[7]. Balasubramanyam K, et al. Curcumin, a novel p300/CREB-binding protein-specific inhibitor of acetyltransferase, represses the acetylation of histone/nonhistone proteins and histone acetyltransferase-dependent chromatin transcription. J Biol Chem. 2004 Dec 3;279(49):51163-71.
[8]. Jun Wan Shin, et al. Curcumin induces stabilization of Nrf2 protein through Keap1 cysteine modification. Biochem Pharmacol. 2020 Mar;173:113820.