一.名稱

英文名稱：AA-PEG-LA，AA-PEG-Lipoic acid，Acetic Acid-PEG-LA，Acetic Acid-PEG-Lipoic acid，LA-PEG-AA，Lipoic acid-PEG-AA

中文名稱：硫辛酸聚乙二醇乙酸，硫辛酸PEG乙酸

分子量：1k，2k，3.4k，5k，10k，20k（可按需定制）

結(jié)構(gòu)式：

二.產(chǎn)品形式

1.固體/粉末

2.溶于大部分有機溶劑，溶于水

3.端基取代率95%+

4.避免反復(fù)凍融，避光保存，儲液應(yīng)該立即使用，任何未用的溶液分裝小份冷凍于 < -20°C。

三.產(chǎn)品介紹

AA-PEG-LA（乙酸聚乙二醇硫辛酸酯）是一種由乙酸（AA）、聚乙二醇（PEG）和硫辛酸（LA）通過化學(xué)鍵連接而成的異雙功能分子。其獨特的分子設(shè)計融合了硫辛酸的抗氧化活性、PEG的親水性與抗污能力，以及乙酸的化學(xué)修飾潛力，使其在藥物遞送、生物傳感、納米材料修飾及組織工程等領(lǐng)域展現(xiàn)出廣闊的應(yīng)用前景。

AA-PEG-LA的分子結(jié)構(gòu)由三部分構(gòu)成：

硫辛酸（LA）錨定基團：LA是一種含二硫鍵的天然抗氧化劑，其環(huán)狀結(jié)構(gòu)可通過巰基（-SH）與金屬表面（如金納米顆粒、量子點）形成穩(wěn)定的共價鍵，或通過二硫鍵的還原響應(yīng)性實現(xiàn)可控釋放。這種特性使其成為構(gòu)建刺激響應(yīng)性遞送系統(tǒng)的理想選擇。

聚乙二醇（PEG）連接臂：PEG鏈段（分子量0.4k–20k可定制）賦予分子良好的水溶性、生物相容性及抗蛋白吸附能力。長鏈PEG（如10k Da）通過空間位阻效應(yīng)顯著減少非特異性結(jié)合，延長體內(nèi)循環(huán)時間，例如2k Da PEG修飾的納米粒半衰期為24小時，而10k Da PEG修飾的納米粒半衰期可延長至72小時。

乙酸（AA）活性端基：AA的羧基（-COOH）可通過酰胺化、酯化等反應(yīng)與抗體、蛋白質(zhì)或藥物分子偶聯(lián)，實現(xiàn)靶向修飾或功能化。例如，AA-PEG-LA修飾的脂質(zhì)體通過羧基與抗EGFR抗體的氨基反應(yīng)，腫瘤蓄積量提高6倍，同時降低對正常組織的毒性。

AA-PEG-LA的合成通常采用兩步法：

LA-PEG中間體制備：通過開環(huán)聚合或點擊化學(xué)將LA與PEG連接，形成LA-PEG中間體。此步驟需嚴格控制反應(yīng)條件（如溫度、pH）以避免副產(chǎn)物生成。

AA偶聯(lián)：利用羧基活化試劑（如NHS/EDC）將AA偶聯(lián)至PEG另一端，最終得到線性雙功能分子。

目前，AA-PEG-LA已實現(xiàn)規(guī)模化生產(chǎn)，純度≥95%，端基取代率>95%，支持從毫克級到千克級的定制需求。其合成工藝的優(yōu)化（如酶催化反應(yīng)、連續(xù)流合成技術(shù)）進一步降低了生產(chǎn)成本，為臨床轉(zhuǎn)化提供了可能。

四.相關(guān)試劑

AA-PEG-NHS

AA-PEG-COOH

AA-PEG-NH2

AA-PEG-SH

AA-PEG-Biotin

AA-PEG-Alkyne

AA-PEG-Azide

AA-PEG-Maleimide

AA-PEG-Acrylate

AA-PEG-Vinyl Sulfone

AA-PEG-Epoxide

AA-PEG-Tosylate

AA-PEG-Tresylate

AA-PEG-Isocyanate

AA-PEG-Hydrazide

AA-PEG-Phenol

AA-PEG-Amine

AA-PEG-Carboxymethyl

AA-PEG-Hydroxyl

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