一.名稱

英文名稱：Bis-Mal-Lysine-PEG4-TFP ester

中文名稱：雙馬來酰亞胺-賴氨酸-PEG4-琥珀酰亞胺酯

CAS 號：1426164-53-5

分子式：C37H45F4N5O13

分子量：843.77

結構式：

二.產品形式

1.固體/粉末

2.溶于大部分有機溶劑，溶于水

3.端基取代率95%+

4.避免反復凍融，避光保存，儲液應該立即使用，任何未用的溶液分裝小份冷凍于 < -20°C。

三.產品介紹

Bis-Mal-Lysine-PEG4-TFP ester，中文名稱為雙馬來酰亞胺-賴氨酸-PEG4-琥珀酰亞胺酯，是一種集雙巰基反應性、氨基反應性與高水溶性于一體的多功能交聯劑。其分子以賴氨酸為骨架，α-氨基和ε-氨基分別被馬來酰亞胺基團和TFP酯功能化，中間以四聚乙二醇（PEG4）作為親水間隔臂連接。

該分子包含三個獨立的功能單元，各自對應一種化學反應，彼此正交，互不干擾。

1. 雙馬來酰亞胺基團——巰基特異性偶聯

分子兩端各連接一個馬來酰亞胺基團。在pH 6.5至7.5的近中性條件下，馬來酰亞胺與游離巰基（-SH）發生邁克爾加成反應，生成穩定的硫醚鍵。該反應對半胱氨酸殘基具有高度選擇性，在此pH范圍內與氨基的副反應可控。

兩個馬來酰亞胺的存在賦予該分子雙價偶聯能力——它可以同時與兩個含巰基的分子（如兩個靶蛋白配體片段）結合，這正是PROTAC構建中連接臂的核心需求。

2. TFP酯基團——氨基靶向偶聯

分子的另一端為2,3,5,6-四氟苯基（TFP）酯。TFP酯在弱堿性條件下（最適pH 7.5–8.0）與游離氨基發生親核取代反應，形成穩定的酰胺鍵。

相較于傳統的NHS酯，TFP酯在水性介質中具有更高的水解穩定性，反應效率更高，重復性更好。這一特性使得該試劑在水相體系中的偶聯更加可靠。

3. PEG4間隔臂——水溶性與空間柔性

四個乙二醇單元構成的PEG4鏈提供了優異的水溶性和生物相容性。在偶聯體系中，PEG4充當空間間隔臂，有效降低位阻效應，減少非特異性吸附，尤其適用于抗體等大分子的修飾。

從賴氨酸α-碳到馬來酰亞胺反應位點的距離為25個原子（18.773 ?），到ε-氨基連接的馬來酰亞胺反應位點的距離為29個原子（26.105 ?）。這一精確的空間排布為多步偶聯提供了可預測的幾何構型。本篇圖文信息由西安強化生物科技xw整理！本試劑僅限于科研實驗用途！

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供應商：西安強化生物科技有限公司