一.名稱(chēng)

英文名稱(chēng)：t-butyl ester-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

中文名稱(chēng)：叔丁酯-PEG4-纈氨酸-瓜氨酸-對(duì)氨基芐醇-單甲基奧瑞他汀 E

分子式：C74H122N10O19

分子量：1455.9

結(jié)構(gòu)式：

二.產(chǎn)品形式

1.固體/粉末

2.溶于大部分有機(jī)溶劑，溶于水

3.端基取代率95%+

4.避免反復(fù)凍融，避光保存，儲(chǔ)液應(yīng)該立即使用，任何未用的溶液分裝小份冷凍于 < -20°C。

三.產(chǎn)品介紹

t-Butyl Ester-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一款用于構(gòu)建抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）的可裂解型連接子-載荷化合物。其分子式為 C??H???N??O??，分子量約 1455.9，外觀為白色至類(lèi)白色固體，純度通常不低于 95%。CAS 號(hào)可在專(zhuān)業(yè)試劑平臺(tái)查詢(xún)。該試劑由五個(gè)功能模塊依次串聯(lián)而成，每個(gè)模塊各司其職，共同構(gòu)成一套精密的靶向遞送系統(tǒng)。

結(jié)構(gòu)與各模塊功能

叔丁酯（t-Butyl Ester）

位于分子一端，作為羧基保護(hù)基。其核心價(jià)值在于：體外合成過(guò)程中保證分子穩(wěn)定，避免副反應(yīng)；進(jìn)入偶聯(lián)流程后，可在溫和酸性條件下脫除，暴露出活性羧基供后續(xù)反應(yīng)使用。脫保護(hù)通常采用 95% TFA / 5% 水，室溫反應(yīng) 30–60 分鐘，需嚴(yán)格控制時(shí)間，避免過(guò)度降解。

PEG4（四聚乙二醇）

作為親水間隔臂，提供水溶性和空間柔性。PEG4 的引入顯著降低了分子聚集傾向，提高了偶聯(lián)效率，同時(shí)減少空間位阻，使抗體與抗原的結(jié)合不受干擾。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）

這是整個(gè)分子的"開(kāi)關(guān)"。Val-Cit 僅被溶酶體蛋白酶（如組織蛋白酶 B）特異性切割，在正常組織中幾乎不被釋放。這一特性賦予了 ADC 的靶向安全性——藥物只在腫瘤細(xì)胞內(nèi)部被激活。

PAB（對(duì)氨基芐氧羰基）

自消除間隔基。Val-Cit 被切割后，PAB 迅速發(fā)生 1,6-消除反應(yīng)，釋放出活性藥物分子，無(wú)需額外酶參與。

四.相關(guān)試劑

t-Butyl ester-PEG4-Val-Ala-PAB-MMAE

t-Butyl ester-PEG4-Val-Cit-PAB-DM1

t-Butyl ester-PEG4-Val-Cit-PAB-Doxorubicin

t-Butyl ester-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE

t-Butyl ester-PEG12-Val-Cit-PAB-MMAE

t-Butyl ester-PEG4-Val-Ala-PAB-MMAE

t-Butyl ester-PEG4-Phe-Lys-PAB-MMAE

t-Butyl ester-PEG4-Val-Cit-PAB-SN38

t-Butyl ester-PEG4-Val-Cit-PAB-PBD

t-Butyl ester-PEG4-Val-Cit-PAB-Duocarmycin

Methyl ester-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

t-Butyl ester-PEG4-Gly-Phe-Leu-Gly-PAB-MMAE

t-Butyl ester-PEG4-Val-Cit-PAB-Auristatin E

t-Butyl ester-PEG4-Val-Cit-PAB-Auristatin F

t-Butyl ester-PEG4-Val-Cit-PAB-Maytansinoid

t-Butyl ester-PEG4-Ala-Ala-Asn-PAB-MMAE

t-Butyl ester-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF

t-Butyl ester-PEG4-Val-Cit-PAB-Exatecan

t-Butyl ester-PEG4-Ile-Cit-PAB-MMAE

t-Butyl ester-PEG4-Leu-Cit-PAB-MMAE

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