基礎參數

【中文名稱】磺基-DGN462鈉鹽，水溶性7-乙基喜樹堿類ADC細胞毒素

【英文名稱】Sulfo-DGN462 sodium，Sulfo-DGN462 Na Salt

【CAS號】1401203-09-5

【分子式】C53H60N5NaO12S2

【分子量】1046.19

【產品純度】≥98%

【外觀性狀】亮黃色固體粉末

【儲存條件】-20℃密封，干燥避光保存，避免接觸強酸堿與強氧化物質

【用途】科研級抗體藥物偶聯物喜樹堿類水溶性細胞毒素中間體

【來源】西安強化生物科技

產品介紹

Sulfo-DGN462鈉鹽是一款經過磺化修飾的水溶性喜樹堿類ADC細胞毒素，核心在DGN462的喜樹堿母核結構上引入了強極性磺酸根基團，在保留拓撲異構酶I抑制活性的同時，大幅提升了分子的水相溶解度。該試劑無需使用高比例有機溶劑助溶即可直接在水相緩沖體系中完成與連接子的偶聯反應，有效降低了ADC payload合成過程中的有機溶劑使用量，是新一代水溶性喜樹堿類ADC研發領域的核心工具試劑。

作用機理

Sulfo-DGN462鈉鹽進入細胞后，其喜樹堿活性母核可特異性結合拓撲異構酶I與DNA形成的共價復合物，阻斷DNA的解旋與復制過程，誘導細胞發生G2/M期周期阻滯，最終觸發腫瘤細胞凋亡。分子上引入的磺酸根基團不會干擾喜樹堿母核的活性位點結合過程，同時強負電屬性可降低游離payload的細胞膜非特異性穿透能力，有效減少ADC藥物循環過程中的毒素提前泄露，降低脫靶毒性風險。

供應商：西安強化生物科技有限公司