基礎參數?

【中文名稱】氨基聚乙二醇葉酸，葉酸-聚乙二醇-氨基，氨基-PEG-葉酸

【英文名稱】NH2-PEG-FA，Amine PEG FA，Folic acid PEG Amine，Folic acid PEG NH2

【產品純度】≥95%

【外觀性狀】橙黃色固體粉末

【儲存條件】-20℃密封，干燥避光保存，遠離醛類、NHS酯類活性物質

【用途】科研級葉酸靶向氨基功能化親水PEG偶聯試劑

【來源】西安強化生物科技

產品介紹?

NH2-PEG-FA，Amine PEG FA，Folic acid PEG Amine

NH2-PEG-FA是一款葉酸靶向基團與氨基通過聚乙二醇鏈連接的雙功能化衍生物，完整保留葉酸對葉酸受體的高特異性識別結合能力的同時，賦予分子端氨基的高反應活性。該試劑依托PEG鏈的優異親水屬性，水相溶解性能遠高于非PEG化葉酸衍生物，可直接在水相體系中完成后續的氨基偶聯反應，是葉酸受體靶向藥物、靶向熒光探針合成領域的常用核心中間體。

作用機理?

NH2-PEG-FA分子上的氨基可在弱堿性條件下，與NHS酯、醛基、羧基等活性基團發生高效的共價偶聯，將葉酸靶向單元定點接入藥物分子、熒光探針或材料表面。分子中的PEG親水間隔鏈可有效降低葉酸靶向基團與載體之間的空間位阻，保障葉酸與細胞表面葉酸受體的結合活性不受偶聯過程的影響，同時親水PEG鏈可減少偶聯產物的非特異性疏水吸附，提升靶向遞送體系的體內循環穩定性。

性能參數與競品對比?

NH2-PEG-FA擁有優異的水相溶解性能，在中性緩沖液中可溶解，規避了非PEG化葉酸氨基衍生物水相溶解度低、易析出團聚的問題，偶聯反應過程中不會出現局部不溶導致的反應不全現象。該試劑的葉酸靶向活性穩定，長期避光儲存過程中葉酸的蝶呤結構不會發生氧化降解，批次間葉酸受體結合活性一致性高。相較于其他氨基功能化葉酸衍生物，NH2-PEG-FA引入的親水PEG鏈可大幅降低偶聯后靶向體系的網狀內皮系統非特異性攝取，提升腫瘤部位的靶向富集效率。

應用領域?

NH2-PEG-FA可用于葉酸靶向熒光探針的合成，將該試劑的氨基與NHS活化的近紅外熒光染料偶聯，制備得到的高親水葉酸靶向探針可特異性識別葉酸受體高表達的腫瘤細胞，實現腫瘤的高對比度近紅外熒光成像。該試劑可用于葉酸靶向脂質體的表面修飾，將該試劑的氨基與脂質體表面的活性基團偶聯，在脂質體表面引入均勻分布的葉酸靶向單元，提升脂質體對葉酸受體陽性腫瘤細胞的靶向遞送效率。同時該試劑可用于葉酸靶向納米藥物載體的功能化，通過氨基將葉酸靶向基團接枝到載藥納米粒表面，構建主動靶向的納米給藥體系，提升化療藥物在腫瘤部位的富集量，降低藥物的全身毒副作用。

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