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42次一、基礎理化參數(shù)
中文名稱:疊氮-二聚乙二醇-酰胺-C15-酸;疊氮-PEG2-酰胺-十五烷酸
英文名稱:N3-PEG2-NHCO-C15-Acid;Azide-PEG2-amide-C14-COOH(文獻別名)
CAS號:3049664-45-8
分子式:C??H??N?O?
分子量:442.59
外觀:白色固體粉末
純度:≥98%(HPLC/NMR),無游離疊氮或脂肪酸殘留
溶解性:易溶于DMSO、DMF、氯仿、二氯甲烷;水溶性中等(PEG2貢獻);強疏水端可嵌入脂質(zhì)雙分子層
結構特征:線性異雙功能結構,N?-PEG2-NHCO-(CH?)??-COOH(C15脂肪酸鏈)
儲存條件:-20℃密封干燥避光,固體穩(wěn)定12個月;避免與炔/DBCO試劑混放,溶液現(xiàn)配現(xiàn)用
核心定位:脂質(zhì)體靶向連接臂、細胞膜點擊標記探針、寡核苷酸遞送載體、生物正交脂質(zhì)化試劑、納米材料兩親改性劑
二、分子結構與功能協(xié)同機制
1. 模塊化三單元結構(各司其職、兩親平衡)
疊氮端(N?,反應端):高活性SPAAC無銅點擊基團,可與DBCO/BCN/炔基發(fā)生生物正交反應,常溫中性條件下高效偶聯(lián),形成穩(wěn)定三氮唑鍵;無細胞毒性、不干擾生物分子活性。
中間PEG2鏈(親水間隔臂):短鏈親水柔性骨架,提升水溶性、降低空間位阻、減少非特異吸附;2個EO單元平衡親疏水性,避免長PEG過度親水導致脂質(zhì)嵌入能力下降。
C15長鏈脂肪酸端(疏水端):十五烷酸疏水鏈,強疏水性,可嵌入脂質(zhì)體/細胞膜雙分子層,實現(xiàn)分子錨定;末端**羧基(-COOH)**可與氨基(-NH?)發(fā)生酰胺化反應,進一步偶聯(lián)蛋白/抗體/小分子。
2. 雙功能協(xié)同作用(膜嵌入+點擊偶聯(lián)+羧基衍生)
脂質(zhì)膜錨定:C15疏水鏈通過疏水作用嵌入脂質(zhì)體、外泌體或細胞膜,穩(wěn)定錨定分子,PEG2鏈暴露于膜表面,提供親水界面。
生物正交點擊:表面疊氮基團與DBCO/炔基修飾的靶向配體(如抗體、多肽、葉酸)高效偶聯(lián),一步實現(xiàn)脂質(zhì)體/細胞膜靶向功能化。
羧基二次衍生:末端羧基可通過EDC/NHS活化,與氨基修飾的藥物、熒光探針、核酸共價連接,構建“脂質(zhì)錨定+靶向+載藥"多功能復合物。
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供應商:西安強化生物科技有限公司
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主營產(chǎn)品:小分子PEG、氨基酸衍生物、蛋白交聯(lián)劑、生物交聯(lián)劑、點擊試劑、活性熒光染料及其蛋白藥物標記、抑制劑、氮雜環(huán)、有機硅衍生物、貴金屬催化劑、糖化學衍生物、卟啉衍生物。
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