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【中文名稱】(S,R,S)-AHPC-amido-C2-羧酸
【英文名稱】(S,R,S)-AHPC-amido-C2-carboxylic acid,(S,R,S)-VH032-amido-C2-COOH
【CAS號】2172819-72-4
【分子式】C26H34N4O6S
【分子量】530.64
【產品純度】≥95%
【外觀性狀】白色固體粉末
【儲存條件】-20℃密封,干燥避光保存,避免接觸強酸堿與強氧化物質
【用途】科研級PROTAC分子合成專用中間體試劑
【來源】西安強化生物科技
產品介紹

(S,R,S)-AHPC-amido-C2-羧酸是一款基于VHL E3泛素連接酶高親和力配體AHPC衍生的功能化連接子中間體,在原有AHPC活性骨架的末端引入了帶有兩個亞甲基間隔的羧酸基團,保留了完整的VHL結合活性的同時,為后續PROTAC分子的合成提供了可直接偶聯的反應位點。該試劑適配常規酰胺化偶聯反應體系,無需額外的保護基操作即可直接與帶有氨基的靶蛋白配體完成連接,大幅簡化了PROTAC分子的合成流程,是當前靶向蛋白降解技術領域應用廣泛的核心中間體。
作用機理
(S,R,S)-AHPC-amido-C2-羧酸分子中的AHPC活性骨架可特異性識別并結合VHL E3泛素連接酶的底物結合口袋,形成穩定的E3連接酶招募復合物,末端的羧酸基團可在碳二亞胺類縮合劑的輔助下,與靶蛋白配體上的氨基發生高效的酰胺化反應,將靶蛋白配體與VHL招募配體通過C2短連接子共價連接,構建出完整的PROTAC分子。該結構中的C2短間隔臂可精準調控E3連接酶與靶蛋白之間的空間距離,為后續形成三元復合物、誘導靶蛋白泛素化標記提供合適的構象基礎。
本篇圖文信息由西安強化生物科技xw整理!本試劑僅限于科研實驗用途!
供應商:西安強化生物科技有限公司
西安強化生物科技有限公司是國內生命科學和生物技術域試劑供應商,從成立初期就為生命科學和生物技術域提供產品和技術服務,力求將好的產品和服務奉獻給客戶。
主營產品:小分子PEG、氨基酸衍生物、蛋白交聯劑、生物交聯劑、點擊試劑、活性熒光染料及其蛋白藥物標記、抑制劑、氮雜環、有機硅衍生物、貴金屬催化劑、糖化學衍生物、卟啉衍生物。
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