Hydrazide-PEG-Hydrazide 雙酰肼聚乙二醇詳情介紹
一、基礎信息
1. 中文全稱
雙酰肼聚乙二醇 / 酰肼 - 聚乙二醇 - 酰肼縮寫:HZ-PEG-HZ、Hydrazide-PEG-Hydrazide
2. 結構通式
H?NNH-CO-PEG?-CO-NHNH?兩端活性官能團:酰肼基(Hydrazide, -CONHNH?),中間線性聚乙二醇鏈。
二、核心化學特性
靶向反應基團
酰肼(-CONHNH?)特異性與醛基(-CHO)、酮基發生親和反應,在弱酸條件(pH 4–6)下生成穩定腙鍵(Hydrazone);腙鍵可在酸性環境可逆裂解,具備 pH 響應特性。
雙端等同活性
分子兩端均為酰肼,可實現雙偶聯:同時修飾兩個含醛 / 酮底物,用于交聯、雙載藥、雙蛋白偶聯。
PEG 骨架優勢
水溶性、低免疫原性、抗蛋白吸附、延長體內循環半衰期;可定制分子量:1k,2k、3.4k、5k、10k、20k 等。
穩定性
干燥避光低溫保存;水溶液易氧化,現配現用,避免強堿、強氧化劑。
三、生物醫學應用
1. 糖蛋白 / 多糖標記
多糖、糖蛋白高碘酸鈉氧化后生成醛基,與 HZ-PEG-HZ 偶聯,實現多糖 PEG 化修飾,常用于介孔硅、PLGA、納米粒表面親水改性。
2. 醛基熒光染料偶聯
Cy、Alexa Fluor 等醛基活化熒光染料,可通過雙酰肼 PEG 橋接,構建雙熒光探針、熒光標記水凝膠。
3. pH 響應藥物遞送
腙鍵酸性斷裂特性:腫瘤微環境 / 內體 pH≈5.0–6.0,載體斷裂釋放藥物;常用于 PLGA-PEG、二氧化硅載藥體系交聯。
4. 蛋白 / 抗體交聯
氧化抗體(糖基醛化)與雙酰肼 PEG 交聯,制備雙抗體偶聯納米載體、二聚蛋白藥物。
5. 溫敏水凝膠構筑
與醛基改性 PNIPAM、PLGA-PEG-PLGA 共聚,構建 pH 雙重響應水凝膠。
四、使用關鍵條件
偶聯緩沖液:醋酸緩沖液 pH 4.5–5.5,避免 Tris(含氨基競爭反應);
終止反應:過量甘氨酸 / 乙醇胺淬滅游離醛基;
純化:透析、凝膠過濾色譜除去未反應小分子;
儲存:固體 - 20℃密封避光;水溶液不超過 24h。
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