服務背景

激酶幾乎調節細胞生命的所有方面，其表達的改變或基因的突變會導致癌癥和其他疾病。激酶是一類非常重要的藥物靶點，激酶抑制劑已經廣泛應用于癌癥治療中。應該如何高通量的對激酶抑制劑的活性進行評價、篩選呢？

服務原理

我們結合自己多年在細胞領域的豐富經驗，在 Ba/F3（小鼠原B細胞）上進行改造，引入相應表達激酶基因，這些基因能作為Ba/F3的驅動基因，讓Ba/F3不再依賴IL-3而增殖，進而激酶基因成為Ba/F3增殖依賴的驅動基因，用于評估小分子藥物對激酶的靶向抑制作用。

服務優勢

·基因變化背景單一可控，細胞生存依賴轉基因導入的活化激酶，不存在脫靶現象，能夠更加準確快速地表明藥物的作用機制。

·結合高通量藥物篩選平臺，實現了批量化合物精準靶點檢測與選擇性評價，檢測藥物的靶點選擇性，評價藥物毒副反應。

平臺介紹

目前激酶藥物Cell-based Assay評價平臺有兩百多種激酶細胞，靶點覆蓋AKT1/2/3、BCR-ABL1、CCDC6-RET、CD27-ROS1、EZR-ROS1、KIF5B-RET、NCOA4-RET、c-Kit、PDGFRA、CSFIR、EGFR、EML4-ALK V1、EML4-ALK V3a、ETV6(Tel)-ARG、FLT3-ITD、HER2、KRAS、SDC4-ROS1、SLC34A2-ROS1、TEL(ETV6)-JAK2、TEL-KDR、TFG-NTRK1、TPM3-NTRK1、LMNA-NTRK1、NACC2-NTRK2、QKI-NTRK2、ETV6-NTRK3、AXL、ERBB4、CSF3R、TPOR。

服務流程

藥物篩選服務流程

服務案例