

隨著GLP-1受體激動劑在糖尿病和肥胖治療領域的廣泛應用,司美格魯肽(Semaglutide)已成為全球最受關注的代謝類創新藥之一。然而,作為一種長鏈修飾肽,其在復雜生物基質中易吸附、背景噪聲高、易產生殘留等問題,給準確的定量分析帶來了巨大挑戰。

近日,島津技術團隊成功開發并驗證了一套高靈敏、無殘留、寬動態范圍的人血漿中司美格魯肽LC-MS/MS定量方法,為新藥臨床前與臨床藥代動力學研究提供了可靠、穩健、可復制的技術解決方案!
方法亮點
三大核心優勢,重新定義肽類藥物生物分析標準
? 極低定量下限(LLOQ):0.2 ng/mL
在僅300μL人血漿樣本中實現亞納克級檢測靈敏度
信噪比(S/N)高達155(LLOQ水平)
滿足長期用藥后低谷濃度監測需求,尤其適用于半衰期長達一周的長效制劑PK研究
? 寬動態范圍:0.2 – 600 ng/mL
跨越3個數量級的線性響應區間(R² = 0.9909)
一次進樣即可覆蓋從給藥初期峰值到末期谷值的全過程
減少稀釋重測,顯著提升樣本通量與實驗效率
? 徹底消除殘留:最高濃度后進空白,響應<20%LLOQ
采用內外雙重洗針程序 + 專用惰性流路設計
經實測,在注射600 ng/mL ULOQ標準品后,立即進樣空白基質,無任何交叉污染
確保高濃度樣本連續分析的安全性與數據可靠性




本方法基于NexeraTM X3 UHPLC +LCMS-8060RX系統,采用島津Shim-pack Scepter Claris C8-120超高效液相色譜柱洗脫司美格魯肽,可完全消除進樣殘留。
LCMS-8060RX核心優勢:

超快MRM掃描速度:>555通道/秒,確保多肽碎片離子精準捕獲

高耐受性離子源設計:適應復雜SPE后處理基質,長期運行穩定性優異

智能方法優化工具:一鍵完成CE電壓優化,縮短方法開發周期50%以上
方法驗證全面達標 ICH M10 指導原則
所有關鍵參數均通過嚴格驗證
結果優于國際規范要求:
驗證項目 | 實測表現 | 接受標準 |
準確性 | 85–115%(校準曲線) | 85–115% |
87–110%(QC樣本) | ||
精密度 (%RSD) | 最高6.3%(LLOQ QC) | ≤15% |
最低4.0%(MQC) | ||
特異性 | 空白基質響應 <20% LLOQ | 符合要求 |
系統 穩定性 | 6針重復進樣,保留時間波動 < ±0.1 min,峰面積RSD < 3.0% | —— |
Figure 3:完整的校準曲線(0.2–600 ng/mL)展現出優異線性關系(y = 15011.56x + 874.41,R² = 0.9909)
應用前景廣闊:不止于司美格魯肽
該方法平臺不僅適用于:
還可拓展至:
用性能說話,讓科學更可信
在新藥研發日益精細化、監管日趨嚴格的今天
數據的質量決定項目的成敗
島津UFMS家族憑借其
超高靈敏度、超強抗干擾能力和卓越的穩定性
正在成為越來越多頂尖藥企、CRO實驗室
和臨床研究中心的可靠平臺
注:文中所涉方案及產品僅限研究用途,不可用于臨床診斷。

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