| 端基 | 生理pH 電荷 | 溶血 / 免疫原性 | 官能團反應性 | 體內主要特點 |
|---|---|---|---|---|
| ?NH? 氨基 | 強正電 | 溶血明顯,易引發炎癥 | 高,可直接靜電結合核酸 | 易被細胞攝取,代謝較慢 |
| ?COOH 羧基 | 負電 | 輕微,低免疫原性 | 中,需 EDC/NHS 活化 | 腎清除快,非特異性吸附低 |
| ?OH 羥基 | 近中性 | 幾乎無溶血,生物惰性 | 低,需活化才能偶聯 | 長循環、隱形、血液相容性最好 |
基因遞送(經典用途)
正電可靜電包裹帶負電的DNA、siRNA、mRNA、質粒,壓縮核酸、保護不被酶降解,高效轉染細胞;G4/G5?NH?轉染效率高。
陽離子小分子藥物遞送
靜電結合阿霉素、順鉑等陽離子化療藥。
抗菌 / 抗感染
正電破壞細菌細胞膜,對革蘭氏陰 / 陽性菌有殺菌作用。
缺點:
高代毒性大、溶血嚴重,不適合長期體內給藥;易非特異性吸附蛋白,體內富集于肝脾。
靶向藥物遞送
羧基經 EDC/NHS 活化,共價偶聯葉酸、RGD 肽、抗體、多肽,實現腫瘤主動靶向;可接枝化療藥、抗炎藥、蛋白。
生物成像(MRI / 熒光)
偶聯釓造影劑、熒光染料、量子點,低毒、腎清除快,適合體內診斷。
組織工程 / 水凝膠
與殼聚糖、海藻酸鈉交聯,制備生物相容性水凝膠,用于傷口修復、骨再生。
疫苗佐劑
偶聯抗原,提升免疫應答,低毒安全。
優勢:負電減少非特異性吸附,低代毒性極低,適合靜脈給藥。
血液長循環納米載體
中性表面類似 PEG 隱形效果,避免被巨噬細胞清除,血液循環時間顯著延長,適合被動靶向腫瘤(EPR 效應)。
植入材料 / 醫用涂層
極低毒性、無溶血,修飾導管、支架、人工器官,抗蛋白吸附、防細菌黏附。
長效緩釋載體
靠氫鍵包裹疏水藥物,緩慢釋放,適合慢性病長期給藥。
缺點:反應活性差,很難直接偶聯靶向分子,一般不做主動靶向。
做基因轉染、siRNA 遞送、抗菌 → 選 ?NH? 氨基端
做靶向給藥、共價修飾、腫瘤成像、水凝膠 → 選 ?COOH 羧基端
做長循環、植入材料、血液相容性、超安全緩釋 → 選 ?OH 羥基端
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