一、基本信息

• 中文名稱：甲氧基聚乙二醇炔基、甲氧基 PEG 炔基、聚乙二醇單甲醚丙炔

• 英文名稱：mPEG-Alkyne，Methoxy PEG Alkyne，mPEG-Alk

• 核心定位：單官能團聚乙二醇衍生物，一端為惰性甲氧基封端，另一端為活性炔基（-C≡CH）官能團

• 常見分子量：350、550、750、1k、2k、3.4k、5k、10k、20k，分子量為平均分子量，通常有 ±10% 跨度范圍

二、化學結構與核心特性

1. 分子結構

• 甲氧基封端（-OCH?）：位于 PEG 鏈一端，呈化學惰性，防止鏈間交聯，確保單官能團反應性

• 聚乙二醇主鏈（-(CH?CH?O)?-）：提供親水性、生物相容性、減少非特異性吸附和免疫原性

• 炔基（-C≡CH）：位于分子末端，是高反應活性位點，專用于點擊化學偶聯反應

2. 理化性質（隨分子量變化）

三、合成方法

1. 聚乙二醇單甲醚活化后接枝炔基：

• 第一步：將甲氧基聚乙二醇末端羥基用適當活化劑（如對甲苯磺酰氯、三氟甲磺酸酯等）活化

• 第二步：與含有炔基的化合物（如炔丙醇、炔丙胺等）進行親核取代反應，引入炔基

• 第三步：通過柱層析、透析或沉淀等方法純化產物

2. 炔丙醇引發環氧乙烷開環聚合：

• 以炔丙醇為引發劑，直接引發環氧乙烷開環聚合，一步得到末端帶有炔基的聚乙二醇，再用甲基封端

四、反應特性與優勢

• 反應條件：需銅催化劑（如 CuSO?/ 抗壞血酸鈉體系），可在水相或混合溶劑中進行，室溫即可反應

• 反應特點：高效（轉化率 > 95%）、高特異性（僅與疊氮基團反應）、條件溫和（無需強酸強堿或高溫）、副產物少

• 產物穩定性：形成的 1,2,3 - 三唑環結構穩定，在生理條件下不易降解

• 生物相容性：反應過程對生物分子（如蛋白質、核酸）的活性影響小，適合生物體系應用

五、主要應用領域

1. 生物偶聯與生物標記

• 蛋白質 / 多肽修飾：實現 PEG 化，改善藥物動力學性質（延長半衰期、提高水溶性、降低免疫原性）

• 核酸標記：用于 DNA/RNA 的 PEG 修飾或熒光標記，構建分子探針

• 生物成像：通過點擊反應連接熒光染料、放射性同位素等，用于細胞成像和體內追蹤

2. 藥物遞送系統

• 納米載體功能化：修飾脂質體、聚合物膠束、納米顆粒表面，提高穩定性和靶向性

• 前藥制備：將藥物與 mPEG 通過點擊反應連接，實現靶向釋放和降低毒副作用

3. 材料科學與表面工程

• 表面功能化：修飾生物傳感器、芯片、醫療器械表面，提高生物相容性和抗污染能力

• 高分子合成：用于制備嵌段共聚物、接枝共聚物，構建三維網絡結構

• 自組裝材料：通過點擊反應實現分子自組裝，制備智能響應材料

4. 其他應用

• 生物正交化學：在復雜生物體系中實現特異性標記和成像

• 診斷試劑開發：用于構建高特異性的診斷探針和檢測系統

六、儲存與使用注意事項

1. 儲存條件：干燥、避光、密封，置于 - 20℃，避免高溫和氧化

2. 使用建議：

• 避免與強氧化劑、強酸強堿接觸，防止炔基被破壞

• 進行 CuAAC 反應時，注意銅離子的去除，避免對生物體系造成毒性

• 根據應用需求選擇合適的分子量，低分子量（<5k）適合生物標記，高分子量（>5k）適合藥物遞送和表面修飾