一、試劑參數
英文名稱:NOTA-LM3
分子式:C65H86CIN15O17S2
分子量:1449.06
結構式:

二、化學結構
NOTA螯合單元:1,4,7-三氮雜環壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA),通過三元環結構高效螯合金屬離子(如??Ga、1??Lu、Al1?F),形成穩定的放射性配合物。
短連接臂:通常為甘氨酸-甘氨酸(GG)序列,連接NOTA與多肽,避免空間位阻影響靶向結合。
LM3多肽:核心序列為RGD基序(Arg-Gly-Asp),可特異性結合特定細胞表面受體,部分變體通過色氨酸(Trp)或亮氨酸(Leu)修飾增強疏水相互作用。
三、試劑規格
純度:95%+
規格:1mg,5mg,10mg(可按需包裝)
溶解性:溶于DMF、DMSO等部分有機溶液。
儲存條件:不超-20℃干燥、避光儲存
注意事項:現配現用,不可頻繁解凍
產品用途:只可用于科研,不可用于人體
供應商:西安凱新生物科技
四、功能機制與優勢
1.靶向識別與金屬螯合
靶向結合:LM3多肽通過RGD基序與細胞表面受體特異性結合,形成穩定復合物,實現探針在靶組織的富集。
核素適配:NOTA螯合單元可靈活加載不同放射性核素。
2.性能優化
高親和力:LM3多肽通過理性設計(如Trp殘基引入)顯著提升與靶點的結合能力,較傳統配體親和力提高數倍。
快速清除:優化后的分子結構加速非靶組織的代謝清除,降低背景信號干擾,提高成像分辨率。
穩定性增強:多肽序列的抗酶解改造延長體內循環時間,確保更多完整分子到達靶部位。
五、應用方向與轉化潛力
1.分子影像與示蹤
作為放射性示蹤劑前體,NOTA-LM3可標記不同核素,用于細胞表面受體的可視化研究。
示例:Al1?F標記的NOTA-LM3在臨床研究中展現出比傳統試劑更高的檢出率。
2.靶向遞送系統
通過NOTA螯合治療性核素(如1??Lu),構建靶向輻射遞送平臺,實現精準能量釋放,減少對正常組織的損傷。
示例:1??Lu-NOTA-LM3在動物模型中使靶組織體積顯著縮小,同時維持較低的骨髓與腎臟毒性。
3.藥物研發工具
作為受體結合實驗的標準化試劑,用于體外篩選高親和力配體或評估藥物候選分子的靶向效率。
示例:LM3多肽變體(如RGD-LW、RGD-EW)廣泛用于受體結合動力學研究。
六、相關試劑
DOTA-LM3
NODAGA-LM3
NOTA-P2-RM26
NOTA-FAPI-04
NOTA-FAPI-46
NOTA-TATE
NOTA-WL12
DOTA-WL12
NOTA-Octreotide
DOTA-NOC acetate
NOTA-Maleimide
NOTA-PEG8-Mal
NOTA-Azide
DOTA-PSMA-617
DOTA-CXCR4
以上由西安凱新生物科技小華編輯整理的所有試劑僅供于科研實驗使用。