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小分子PEG: Tr PEGn THP PEGn 其它小分子PEG 2-（t-Butoxycarbonylamido）-1 Dibenzocyclooctyne-acid HO-PEG10-tBu DM1 2-(Biotin-amido) Mal Fmoc Propargyl-PEG7-alcohol PEG21 N-Boc-Tris Acid-PEG3-SS-PEG3-acid DBCO-S-S-PEG3-biotin Sulfo-NHS-Acetate Mal-C4-NH-Boc Azido-SS-PEG2-acid 1,3-bis(carboxyethoxy)-2,2-bis( PEG16 Tos-PEG6-Tos MC-MMAF SPDP PEG15 Tetrazine-Acid SPDP-C6-NHS ester t-Boc-Cystamine PEG8-Tos Ms-PEG8-Ms MC-Val-Cit-PAB-OH Sulfo-NHS m-PEG6-Ms PEG5-Ms Azide-SS-biotin Thiol/SH PEG Tetrazine-PEG TCO-PEG Sugar PEG Propargyl PEG Poly PEG PEG-X-PEG PEG Tosylate PEG Sulfonic acid PEG Phosphonate PEG PFP ester PEG Peptide PEG NHS ester/SE PEG Maleimide PEG azide/N3 PEG Aldehyde PEG Acid/COOH Non-PEG linker MeNH-PEG m-PEG Hydroxy（OH） PEG Fluorescent/FITC PEG DSPE PEG DNP-PEG DBCO PEG Cleavable PEG Bromo PEG Boc-PEG Biotin PEG Benzyl-PEG Aminooxy PEG Amino/NH2/Amine PEG Alkyne PEG

磷脂: DOPE DSPA DPPA DMPA, 磷脂酰絲氨酸PS 磷脂酰乙醇胺PE類磷脂酰甘油PG類磷脂酸PA類

熒光染料: 染料 ATTO MCMB FAM Texas Red DPA Fmoc- AMCA JOE FITC GelRed One-Step Blue Tetrodotoxin α-Bungarotoxin CF GelRed® DNA EvaGreen Tyramide Cyanine5 OG PE UBQ SY- Azide ROX PB NHS Ester MB IR BHQ SiR ICG Rhodamine AF（Alexa Fluor） TAMRA FITC，Fluorescein Sulfo-Cy5 carboxylic acid Sulfo-Cyanine3 carboxylic acid Sulfo-Cy3 carboxylic acid Cy7.5 carboxylic acid Cyanine7 carboxylic acid Cyanine5.5 carboxylic acid Cy5.5 COOH Cyanine

螯合劑: DTPA

點擊試劑: Azide，N3 Alkyne TCO DBCO Tetrazine

高分子PEG: Tosylate-PEG SA 其它高分子PEG CH2COOH SVA，Succinimidyl valerate Bromide DF HO ACA VA Methacrylate SAS- SS Tosyl COOtBu triGalnac Chlorine Iodine IA Tosylate-DNP-PEG SC HA-PEG DOPE-PEG DMPE-PEG DPPE-PEG CY-PEG CY7-PEG Fmoc-NH-PEG Ce6-PEG Acrylate-PEG C18 PEG Mannose-PEG PBA-PEG cRGD-PEG Lipoic acid / LA PEG Aldehyde / Acetal PEG m PEG FA PEG Vinylsulfone，VS PEG Thiol，SH PEG tosyl, mesyl, tresyl PEG Silane PEG Pyrene PEG Phosphate PEG OPSS PEG Alkene PEG Norbornene PEG Nitrophenyl carbonate (NPC) PEG Hydrazide PEG chloride, bromide PEG OH PEG Epoxide PEG Carboxylic acid(COOH) PEG Acrylate PEG PEG Alkyne PEG Biotin NHS PEG DSPE PEG Maleimide PEG Silane （SIL） PEG Cholesterol PEG DBCO PEG FMOC,tBOC PEG OPPS PEG Multi-Arms PEGs Azide PEG, Azido PEG FITC PEG Lipid PEGs NH2 PEG

交聯劑: PC SPDP NHS SDA Trifluoroacetamidoethyl-SS-propionic NHS ester Maleimide

糖: Magrose Tri-GalNAc

抑制劑

有機硅

雜環砌塊: NiPc PSMA NOTA p-SCN DOTA-

金屬催化劑: DO3A TETA

分析試劑

多肽: Z-WEHD TAK/MVT CYN DVal Biotinyl Pentixafor peptide FC131 DOTA

其他: TPP N-succinimidyl ester GpppG Ammonium Solution Gap19 N-hydroxysuccinimide ester THP FAPI Agarose LE Coelenterazine Streptavidin

水凝膠 & 生物微球: 脂質體微球水凝膠

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基于NOTA-JR-11的分子工具開發與應用

時間：2026/3/6閱讀：66

一、試劑詳情

英文名稱：NOTA-JR-11

分子式：C70H91ClN18O19S2

分子量：1588.18

規格：1mg、5mg、10mg（可按需包裝）

純度：95％+

試劑結構式：

溶解性：溶于部分有機溶液，溶于水。

儲存條件：不超-20℃干燥、避光儲存

注意事項：不可反復凍融，現配現用！

供應商：西安凱新生物科技

二、化學本質與結構特性

1.雙功能模塊設計

NOTA-JR-11 由 NOTA（1,4,7-三氮雜環壬烷-1,4,7-三乙酸）與 JR-11（生長抑素受體拮抗劑多肽）通過共價鍵偶聯形成。

NOTA模塊：作為經典大環配體，其環內3個氮原子和3個羧基氧原子形成六齒配位結構，可高效螯合多種金屬離子（如Ga3?、Cu2?、Lu3?），絡合穩定常數（lgK）達20以上，顯著高于生物體內其他內源性配體。

JR-11模塊：含D型氨基酸與芳環殘基，通過空間構象優化實現與靶受體的特異性結合，解離常數（Kd）低至0.05-0.2 nM，且對受體亞型（如SSTR2）的選擇性遠高于其他亞型。

2.連接方式與穩定性

兩者通過柔性短鏈（如氨基己酸鏈）偶聯，連接臂長度控制在3-5個碳原子，既避免空間位阻影響受體結合，又確保NOTA的螯合位點充分暴露。

偶聯后分子在生理緩沖液中溶解性適宜，化學穩定性強，體外儲存及體內代謝過程中不易降解，反復凍融（≤5次）對結構影響較小。

三、功能機制與作用原理

1.靶向識別與結合

JR-11通過氫鍵、疏水堆積及靜電相互作用，與靶受體活性口袋形成精準匹配，結合后不激活受體下游信號通路，僅通過受體介導的內吞作用實現靶向富集。

優勢：作為拮抗劑，JR-11不誘導受體內吞降解，使受體持續表達于細胞膜表面，延長探針在靶組織的滯留時間（體內半衰期達20-36小時）。

2.核素螯合與信號轉換

NOTA螯合的放射性核素（如??Ga、1??Lu）通過衰變釋放能量，轉化為可被檢測的信號：

診斷應用：??Ga釋放正電子，與電子湮滅產生γ光子，經PET設備捕捉后重建為三維影像，實現靶組織定位。

治療應用：1??Lu釋放β射線，直接破壞靶細胞DNA，誘導細胞凋亡；22?Ac釋放α射線，具有更強細胞殺傷能力。

四、相關科研試劑

DOTA-Glu[cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)]2

NOTA-Glu[cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)]2

Nodaga-rgd

Noda-theranost

Galacto-RGD

Cyclic Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys-NOTA

FB-c(RGDyK)

NOTA-P2-RM26

(68Ga)Bnota-prgd2

NOTA-WL12

DOTA-WL12

Dota-gly-gly-gly-(4-nitrophenyl)alanine amide

Alfatide II（NOTA-E[PEG4-c(RGDfk)]2)）

NOTA-3P-TATE-RGD

西安凱新生物科技編輯小華溫馨提示：該試劑僅限于科學研究或工業應用等非醫療領域的使用。

基于NOTA-JR-11的分子工具開發與應用

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