一、試劑基本信息

英文名稱：Transdermal Peptide

中文名稱：透皮吸收肽（細(xì)胞穿透肽）

CAS：888486-23-5

二、結(jié)構(gòu)式：

三、試劑詳細(xì)信息

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：由11個(gè)氨基酸組成，序列為 H-Ala-Cys-Ser-Ser-Ser-Pro-Ser-Lys-His-Cys-Gly-OH，含有一個(gè)二硫鍵（Cys2-Cys1?），形成特定空間構(gòu)象。

分子式：C40H64N14O16S2

分子量：1061.15

規(guī)格：1mg，5mg，10mg（可按需包裝）

純度：95％+

試劑性狀：白色至米白色固體

溶解性：溶于部分有機(jī)溶液，溶于水。

供應(yīng)商：西安凱新生物科技

儲(chǔ)存條件：不超-20℃干燥、避光儲(chǔ)存；不可反復(fù)凍融，現(xiàn)配現(xiàn)用！

注意事項(xiàng)：該試劑僅用于科研，不可用于診療。

四、核心功能

1.透皮遞送增強(qiáng)：

通過(guò)可逆性破壞皮膚角質(zhì)層結(jié)構(gòu)或主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制，幫助大分子（如蛋白質(zhì)、核酸、納米顆粒）穿透皮膚屏障。

角質(zhì)層是藥物透皮的主要障礙，僅允許分子量<500 Da的脂溶性小分子被動(dòng)擴(kuò)散通過(guò)。通過(guò)與Na?/K?-ATP酶β亞基（ATP1B1）結(jié)合，改變表皮層結(jié)構(gòu)，增分子滲透性。

2.細(xì)胞穿透能力：

富含精氨和賴氨酸（帶正電），能與帶負(fù)電的細(xì)胞膜和皮膚成分相互作用，通過(guò)細(xì)胞滲透壓實(shí)現(xiàn)穿膜效果。

可攜帶siRNA等生物活性分子進(jìn)入皮膚細(xì)胞，實(shí)現(xiàn)基因沉默或功能調(diào)控。

3.可逆性與安全性：

暫時(shí)打開(kāi)皮膚通道后，皮膚可自行修復(fù)，避免損傷。

實(shí)驗(yàn)表明其生物相容性良好，未引發(fā)顯著炎癥或免疫反應(yīng)。

五、作用機(jī)制

1.與ATP1B1的相互作用：

主要結(jié)合ATP1B1的C末端，初始階段細(xì)胞會(huì)上調(diào)ATP1B1表達(dá)以維持功能；隨著時(shí)間推移，部分肽分子通過(guò)內(nèi)吞作用進(jìn)入細(xì)胞，導(dǎo)致ATP1B1表達(dá)下降。

這一過(guò)程改變了ATP1B1的定位和表皮層結(jié)構(gòu)，從而降低皮膚屏障功能。

2.對(duì)表皮層的影響：

通過(guò)調(diào)節(jié)ATP1B1的分布，影響角質(zhì)層脂質(zhì)基質(zhì)的排列，增加皮膚通透性。

實(shí)驗(yàn)顯示，與胰島素混合涂抹于小鼠皮膚后，可顯著降低血糖水平，證明其能有效促進(jìn)大分子吸收。

六、相關(guān)試劑

Transdermal Peptide

TD-1 Peptide（ACSSSPSKHCG）

SPACE Peptide（ACTGSTQHQCG）

TAT Peptide

Penetratin

NOTA-JR-11

Chol-N3

Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE

Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE

Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

DBCO-PEG3-GGFG-PAB-MMAE

NOTA-Octreotide

SuO-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE

N3-Gly-Gly-Gly-Gly-Gly-OH

Sodium orthovanadate（ATP酶抑制劑）

本文由西安凱新生物科技小華編輯整理分享。