產品名稱: NGR肽(Asn-Gly-Arg) 修飾PEG化脂質體(Lipsome)負載9-硝基喜樹堿(9-nitrocamptothecin, 9-NC)
英文名稱: NGR-LIP@9-NC
目錄號:ML-定制
產品說明:
載體以 卵磷脂(Lecithin) 和 膽固醇(Cholesterol) 為主要膜材,形成典型的 磷脂雙分子層脂質體結構,能夠包封疏水性藥物9-NC,改善其在體內的溶解性、穩定性與生物利用度。9-NC是喜樹堿(Camptothecin)的衍生物,屬于拓撲異構酶Ⅰ抑制劑,通過阻斷DNA復制和修復過程誘導腫瘤細胞凋亡,但其 內酯環易水解、血漿穩定性差、系統毒性大,限制了直接應用。脂質體包封可有效保護9-NC內酯結構免受水解,并實現藥物的緩釋釋放。
為了進一步提升腫瘤靶向性,脂質體表面修飾了 NGR肽(Asn-Gly-Arg),這是一種能夠特異識別腫瘤血管內皮細胞膜上 氨肽酶N(CD13) 的短肽配體。由于CD13在多種實體瘤(包括纖維肉瘤、乳腺癌、肺癌等)中高表達,而在正常組織中表達有限,NGR修飾可賦予脂質體主動靶向功能,使其優先結合并富集于腫瘤血管和腫瘤組織,從而實現藥物的定點遞送。同時,該脂質體還采用了 聚乙二醇(PEG)修飾(即“隱形化"處理),PEG鏈在血液循環中形成疏水屏障,可有效減少血漿蛋白吸附、延長體內循環時間并避免被網狀內皮系統清除,從而保證載體在體內的穩定分布與有效富集。
該載體通過“PEG長循環保護 → NGR介導腫瘤靶向識別 → 增強入胞與局部釋放"的多級遞送機制,實現了藥物在腫瘤部位的主動聚集與高效釋放,不僅提高了9-NC在腫瘤細胞中的入胞效率和抗癌活性,還顯著降低了系統性毒性,是一種兼具 長循環、靶向性與高效遞送能力 的新型抗腫瘤納米脂質體系統,為9-硝基喜樹堿及其他拓撲異構酶Ⅰ抑制劑的精準治療提供了可行的藥物遞送平臺。
表面修飾:可定制表面修飾多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子
核酸:可定制負載各種核酸
表征:根據實際需要提供粒徑、電位、載藥率、包封率、電鏡圖、穩定性試驗和釋藥曲線等
魅羅科技(MeloPEG):
膜聯蛋白 V(Annexin V)表面修飾脂質體負載熊去氧膽酸(UDCA)
白蛋白修飾的脂質體負載紫杉醇前體藥物(PTX-LEA-EMCH)
低密度脂蛋白配體(ApoB-100)修飾脂質體負載阿霉素(DOX)
脂質體(liposome)包封血管緊張素轉換酶(ACE)抑制肽RLSFNP
狂犬病毒糖蛋白衍生肽(RDP)修飾的脂質體(Lipsome)負載姜黃素(Curcumin, CUR)
五肽 YIGSR(Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg)修飾的脂質體(Lipsome)負載半邊旗提取物5F