產品名稱: 整合素受體配體RGD(Arg–Gly–Asp)與細胞穿膜肽TAT共修飾的脂質體負載紫杉醇(Paclitaxel, PTX)
英文名稱: RGD-TAT-Lipsome@PTX
目錄號:ML-定制
產品說明:
該載體是一種 整合素受體配體RGD(Arg–Gly–Asp)與細胞穿膜肽TAT(Trans-Activator of Transcription peptide)共修飾的載紫杉醇脂質體(RGD/TAT–LP–PTX),旨在通過“雙重靶向+高效入胞"策略實現對肺癌細胞(如A549)的精準遞藥與強化抗腫瘤效果。其核心為典型的 磷脂雙分子層脂質體結構,以 卵磷脂(Lecithin) 和 膽固醇(Cholesterol) 為主要膜材構成穩定的囊泡體系,內部包封疏水性抗腫瘤藥物 紫杉醇(Paclitaxel, PTX)。紫杉醇是一種臨床應用廣泛的抗微管類抗癌藥物,可通過穩定微管結構、阻滯細胞分裂周期并誘導細胞凋亡而抑制腫瘤生長,但因其 水溶性差、組織非特異性強和系統毒性大,臨床應用受限。脂質體包載可顯著提高PTX的溶解性與體內穩定性,并減輕藥物對正常組織的損傷。
為進一步提升腫瘤靶向性和細胞內遞送效率,脂質體表面通過共價修飾引入了兩類功能性多肽:
RGD肽(Arg–Gly–Asp) 能夠特異識別并結合腫瘤細胞表面及新生血管上高表達的 整合素受體αvβ3(Integrin αvβ3),介導脂質體在腫瘤部位的主動靶向富集與受體介導內吞,從而增強藥物在腫瘤組織中的滯留與穿透能力。
TAT肽(YGRKKRRQRRR) 屬于典型的 陽離子細胞穿透肽(CPP),能夠與細胞膜的陰離子組分(如糖胺聚糖和磷脂酸)發生靜電作用,促進脂質體的跨膜內吞和胞質穿透,從而顯著提高藥物的細胞攝取效率與胞內釋放。
這種“RGD介導腫瘤特異識別 + TAT促進細胞穿透"的雙重修飾策略,使載體在體內遞送過程中具備協同作用:脂質體首先通過RGD識別高表達整合素的腫瘤細胞,實現主動靶向定位;隨后,TAT肽促進脂質體跨越細胞膜并進入細胞內,使紫杉醇在胞質中充分釋放并發揮細胞毒作用。
表面修飾:可定制表面修飾多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子
核酸:可定制負載各種核酸
表征:根據實際需要提供粒徑、電位、載藥率、包封率、電鏡圖、穩定性試驗和釋藥曲線等
魅羅科技(MeloPEG):
骨靶向肽(CSDSSD) 修飾的脂質體(Lipsome)負載淫羊藿素(Icaritin, ICT)
環化RGD多肽修飾的脂質體共載千金藤素(CEP)與光敏分子IR783
ZS1肽修飾的脂質體(Liposome)負載紫杉醇(Paclitaxel, PTX)和姜黃素(Curcumin, CUR)
NGR 肽修飾的脂質體(Lipsome)負載雷公藤甲素(Triptolide, TP)
穿膜肽R8(RRRRRRRR)與pH敏感型聚乙二醇(PEG)共修飾的脂質體(Lipsome)