SPDP-Val-Cit-PAB-OH 是一種可裂解的 ADC（抗體-藥物偶聯物）連接子，屬于雙功能交聯試劑。它將經典的 Val-Cit-PAB 酶切連接子骨架與 SPDP（N-琥珀酰亞胺基-3-(2-吡啶基二硫代)丙酸酯）反應基團相結合，既保留了組織蛋白酶 B 響應的藥物釋放機制，又提供了與抗體半胱氨酸殘基進行二硫鍵偶聯的能力。

一、基本信息

中文名稱：SPDP-Val-Cit-PAB-OH

英文名稱：SPDP-Val-Cit-PAB-OH

分子式：C??H??N?O?S?

分子量：576.73

純度：通常 ≥ 95%

外觀：白色至類白色固體粉末

儲存條件：-20°C 干燥避光保存，充氮氣密封，遠離潮濕

結構式：

二、結構解析

SPDP（N-琥珀酰亞胺基-3-(2-吡啶基二硫代)丙酸酯）：這是分子的"反應把手"。SPDP 含有兩個關鍵結構——NHS 酯（琥珀酰亞胺酯）和吡啶基二硫化物。NHS 酯可與抗體上賴氨酸殘基的伯氨基反應形成穩定的酰胺鍵，將連接子錨定在抗體上；而吡啶基二硫化物則在后續步驟中可被還原（如用 TCEP 或 DTT 處理），釋放出游離的巰基（-SH），該巰基可與抗體上經還原處理暴露的半胱氨酸殘基的巰基形成二硫鍵。這種設計提供了一種"先氨基偶聯、后巰基交換"的兩步偶聯策略，有助于獲得更均一的偶聯位點和藥物-抗體比（DAR）。

Val（纈氨酸）：疏水性氨基酸，是酶切識別序列的 N 端組分。

Cit（瓜氨酸）：含有脲基側鏈的非天然氨基酸，與 Val 組成 Val-Cit 二肽。Val-Cit 序列是組織蛋白酶 B（Cathepsin B）的特異性底物，在溶酶體酸性環境中被高效切割。

PAB（對氨基芐基，p-Aminobenzyl alcohol）：自毀型間隔子（self-immolative spacer）。在 Val-Cit 被 Cathepsin B 切割后，PAB 單元通過 1,6-消除反應自發分解，無需額外化學觸發，迅速釋放出游離的活性藥物分子。

OH（羥基）：C 端為游離羥基，是進一步連接藥物分子（如 MMAE、MMAF、杜卡霉素等）的反應位點?？赏ㄟ^碳酸酯鍵、氨基甲酸酯鍵等與含氨基或羥基的藥物分子偶聯。

三、理化性質與儲存

溶解性：在 DMSO 中溶解度良好，通?？蛇_ ≥ 100 mg/mL（約 173 mM），超聲助溶效果更佳。吸濕的 DMSO 會顯著降低溶解度，建議使用新開封的無水 DMSO。在水中溶解度較差。

儲存條件：-20°C 避光保存，充氮氣密封，遠離潮濕，可保存 1年。

四、注意事項

該產品僅用于科學研究，不可用于人體。使用時需遵循相關安全操作規程。SPDP 中的 NHS 酯對水敏感，配制溶液時務必使用新鮮無水 DMSO，并充分超聲助溶。一旦配成溶液應立即分裝，避免反復凍融導致產品失效。操作時注意避光，因為吡啶基二硫鍵在光照下可能發生分解。

關于我們:

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溫馨提示：供應產品僅用于科研，不能用于人體！

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