基本信息

中文名稱：炔基-纈氨酸-瓜氨酸-PAB-對(duì)硝基苯酯
英文名稱：Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP
CAS 號(hào)：2748039-77-0
分子式：C??H??N?O?
分子量：638.7 g/mol
純度：≥95%（HPLC）
外觀：白色至淡黃色固體
溶解性：溶于 DMSO、DMF，微溶于水
儲(chǔ)存條件：-20℃以下，避光、干燥、密封保存，現(xiàn)配現(xiàn)用

結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構(gòu)四大模塊

Alkyne（末端炔基）：點(diǎn)擊化學(xué)手柄，與疊氮基（-N?）發(fā)生 CuAAC 反應(yīng)共價(jià)偶聯(lián)，正交性高。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）：組織蛋白酶 B 特異性底物，在腫瘤溶酶體中被酶切，正常血漿中穩(wěn)定。

PAB（對(duì)氨基芐醇）：自裂解間隔基，Val-Cit 被酶切后 PAB 自發(fā)消除，快速釋放下游分子。

PNP（對(duì)硝基苯酯）：高活性酯，可與伯氨基（-NH?）快速發(fā)生酰胺化反應(yīng)，用于偶聯(lián)藥物或蛋白。

核心用途

主要用于 ADC（抗體-藥物偶聯(lián)物）合成。炔基端通過(guò)點(diǎn)擊化學(xué)與疊氮修飾的抗體連接，PNP 端與藥物分子（如 MMAE、MMAF）的氨基偶聯(lián)，構(gòu)建具有腫瘤靶向性和酶促釋放特性的 ADC 藥物。

也可用于靶向探針構(gòu)建、酶響應(yīng)納米藥物遞送系統(tǒng)及 PROTAC 研究。

操作要點(diǎn)

PNP 偶聯(lián)：pH 7.5–8.5，PBS 或 HEPES 緩沖液，室溫 1–2 小時(shí)
點(diǎn)擊化學(xué)：CuAAC 需 CuSO?/抗壞血酸鈉催化，或用無(wú)銅體系
全程避光，反應(yīng)后建議凝膠過(guò)濾或 HPLC 純化

關(guān)于我們:

陜西星貝愛科生物科技經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉(zhuǎn)換納米發(fā)光顆粒，MRI核磁造影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等等。

溫馨提示：供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體！

相關(guān)產(chǎn)品：

DBCO-DPA-DC1

DBCO-FITC(5-isomer)

DBCO-galactose

DBCO-glucose

DBCO-Hyaluronate

DBCO-ICG

DBCO-Maleimide

DBCO-Mannose