基本信息

CAS號：1263166-91-1

英文名：endo-BCN-PEG3-Val-Cit

中文名：內型二環[6.1.0]壬炔-三聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸二肽

分子式：C17H17NO5

分子量：315.33

外觀：固體或粉末

純度：通常 ≥95%

儲存條件：-20℃以下，避光、干燥、密封保存，避免反復凍融

溶解性：可溶于 DMSO、DMF、DCM（二氯甲烷）、THF等有機溶劑，具有一定水溶性

結構式：

結構解析

這個分子由三個功能模塊組成，各司其職：

endo-BCN（內型雙環[6.1.0]壬炔）：endo構型（1R,8S,9S）是一個剛性雙環系統，具有高度立體選擇性。可與疊氮基團發生SPAAC（應變促進疊氮-炔環加成）反應，無需銅催化劑，在生理條件下即可高效完成偶聯，避免了銅離子對生物分子的毒性。

PEG3（三聚乙二醇）：三個乙二醇單元組成的短鏈，提供柔性和親水性。作用有三——減少空間位阻、提高水溶性、延長體內循環時間并降低免疫原性。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）：這是經典的酶響應性連接子。進入細胞溶酶體后，Val-Cit肽鍵被組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性切割，釋放后續連接的藥物分子。

用途

第一，ADC藥物合成。 endo-BCN端與抗體上修飾的疊氮基團通過SPAAC反應共價偶聯，Val-Cit端連接細胞毒性藥物（如MMAE）。ADC經抗體靶向腫瘤細胞后內吞進入溶酶體，Val-Cit被組織蛋白酶B切割，釋放藥物殺傷腫瘤細胞。全程無需銅催化，偶聯條件溫和，不損傷抗體活性。

第二，無銅點擊化學標記。 利用endo-BCN與疊氮基團的SPAAC反應，將PEG3-Val-Cit模塊偶聯到任何疊氮修飾的生物分子（蛋白質、核酸、納米粒等）上，實現無銅、無毒性的生物正交標記。

第三，靶向納米藥物遞送。 將endo-BCN-PEG3-Val-Cit偶聯到納米顆粒表面，再通過點擊化學連接靶向配體（如抗體、葉酸），構建酶響應性靶向遞送系統。藥物在腫瘤微環境中被組織蛋白酶B特異性釋放，降低對正常組織的毒性。

第四，分子探針開發。 利用Val-Cit的酶響應特性，設計用于檢測腫瘤微環境中組織蛋白酶B活性的熒光或放射性探針，實時監測藥物釋放過程。

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