基本信息

CAS號：2226472-28-0
分子式：C??H??N?O??
分子量：1079.2
外觀：淺黃色固體
純度：≥95%
儲存：-20 °C，干燥避光，惰性氣體保護(hù)
溶解性：溶于DMSO、DMF等有機溶劑
LogP：約 -0.3，親水性良好

結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構(gòu)解析

四個功能模塊從左到右串聯(lián)：

DBCO（二苯并環(huán)辛炔）：無銅點擊化學(xué)基團(tuán)，與疊氮（-N?）發(fā)生SPAAC反應(yīng)，無需銅催化劑，無細(xì)胞毒性，適合活細(xì)胞和體內(nèi)應(yīng)用。

PEG4（四聚乙二醇）：約18 ?柔性間隔臂，增加水溶性和生物相容性，減少非特異性結(jié)合，提供空間位阻。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸）：經(jīng)典二肽序列，可被組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性裂解，是ADC中成熟的酶響應(yīng)連接子。

PAB（對氨基苯甲酸）+ PNP（對硝基苯基酯）：PAB為自消除連接橋，PNP為活性酯離去基團(tuán)，可與藥物分子的氨基反應(yīng)形成酰胺鍵。藥物釋放時PAB自發(fā)1,6-消除，無需額外酶切。

特點

可裂解ADC連接子。 Val-Cit在靶細(xì)胞溶酶體中被Cathepsin B切割，隨后PAB自發(fā)消除釋放藥物。正常組織中Cathepsin B活性低，藥物不易脫落，脫靶毒性小。

無銅點擊偶聯(lián)。 DBCO與疊氮反應(yīng)無需銅，避免銅對蛋白質(zhì)的氧化損傷，適合活細(xì)胞標(biāo)記和體內(nèi)實驗。

PNP活性酯直接偶聯(lián)藥物。 PNP是優(yōu)良離去基團(tuán)，可直接與MMAE、DM1等含氨基藥物反應(yīng)形成酰胺鍵，操作簡便，偶聯(lián)效率高。

用途

ADC構(gòu)建：抗體先用疊氮修飾，DBCO端點擊偶聯(lián)連接子，PNP端與藥物氨基反應(yīng)，形成完整ADC。已用于HER2、CD30等靶點ADC研究。

活細(xì)胞表面標(biāo)記：DBCO端與疊氮化抗體/蛋白反應(yīng)，無銅條件下完成標(biāo)記，適合活細(xì)胞實驗。

藥物遞送系統(tǒng)構(gòu)建：連接靶向配體與細(xì)胞毒性藥物，Val-Cit確保藥物在靶細(xì)胞內(nèi)選擇性釋放。

生物分子偶聯(lián)：連接蛋白質(zhì)、多肽、核酸等，用于蛋白質(zhì)互作研究。

關(guān)于我們:

陜西星貝愛科生物科技經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉(zhuǎn)換納米發(fā)光顆粒，MRI核磁造影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等等。

溫馨提示：供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體！

相關(guān)產(chǎn)品：

Biotin-PEG3-SS-DBCO

Biotin-PEG4-DBCO

Bis-sulfone-PEG4-DBCO

Bis-Sulfone-PEG4-DBCO

DBCO PEG Folic acid

DBCO-amine

DBCO-BODIPY FL

DBCO-BSA