FAM-amido hexamethylene carbamate-PAB-Cit-Val-Alkyne

基本信息

中文名：FAM-己基氨基甲酸酯-PAB-瓜氨酸-纈氨酸-炔
英文名：FAM-amido hexamethylene carbamate-PAB-Cit-Val-Alkyne

分子式：C??H??N?O?
外觀：固體（通常為黃色或橙色）
純度：95%
儲存：-20 °C，干燥避光，惰性氣體保護，避免反復凍融
溶解性：溶于DMSO、DMF、DCM，極難溶于水

結構式：

結構解析

FAM：綠色熒光染料，激發~495 nm，發射~520 nm，用于熒光追蹤。
己基氨基甲酸酯：6碳間隔臂，減少熒光淬滅，改善水溶性。
PAB：自消除連接臂，酶切后自發釋放藥物。
Cit-Val：經典二肽，被Cathepsin B特異性裂解，腫瘤溶酶體內選擇性釋放。
Alkyne：末端炔基，與疊氮發生CuAAC點擊反應。

特點

熒光標記 + 點擊偶聯 + 酶響應釋放，三功能合一。PAB自消除，Cit-Val確保靶細胞內選擇性釋放。

主要用途

ADC構建與驗證：疊氮化抗體 + 炔基點擊偶聯，FAM實時追蹤細胞攝取和溶酶體定位。
活細胞熒光成像：無銅/低銅點擊標記，共聚焦觀察蛋白動態。
蛋白質互作研究：熒光追蹤 + 酶響應釋放，用于質譜鑒定。

反應條件

點擊反應：炔基 + 疊氮，CuSO? 0.1～0.5 mM + 抗壞血酸鈉，室溫1～4小時。
藥物釋放：Cathepsin B裂解Cit-Val（pH 4.5～5.0）→ PAB自發消除。

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