Val-Cit-PAB-MMAE

基本信息

CAS號：644981-35-1
分子式：C??H??N??O??
分子量：1123.43
外觀：白色至類白色固體
純度：≥95%
儲存：-20 °C，干燥避光，惰性氣體保護(hù)，避免反復(fù)凍融
溶解性：DMSO中≥110 mg/mL，DMF可溶，水溶性差

結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構(gòu)解析

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸）：經(jīng)典二肽，被組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性裂解。Cathepsin B在腫瘤細(xì)胞溶酶體中高表達(dá)，正常細(xì)胞中極低，因此藥物在靶細(xì)胞內(nèi)選擇性釋放。

PAB（對氨基苯甲酸）：自消除連接臂。Val-Cit被酶切后，PAB發(fā)生自發(fā)1,6-消除反應(yīng)，釋放出具有原始活性的游離MMAE，而非帶有殘余氨基酸的衍生物。

MMAE（單甲基澳瑞他汀E）：強(qiáng)效微管蛋白抑制劑，IC?? ~ 0.1～1 nM，阻斷細(xì)胞有絲分裂，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，納摩爾級細(xì)胞毒性。

用途

ADC構(gòu)建：通常以MC-Val-Cit-PAB-MMAE（馬來酰亞胺版）形式使用，與抗體半胱氨酸巰基偶聯(lián)。也可用DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE通過無銅點擊化學(xué)偶聯(lián)疊氮化抗體。

納米藥物遞送：修飾脂質(zhì)體、聚合物納米粒、納米膠束等載體表面，構(gòu)建酶響應(yīng)型靶向遞送系統(tǒng)。

蛋白質(zhì)/多肽靶向修飾：通過生物正交反應(yīng)與疊氮化抗體、酶、細(xì)胞穿透肽等偶聯(lián)，研究蛋白質(zhì)內(nèi)吞和溶酶體運輸機(jī)制。

溶解與保存

DMSO中溶解度≥110 mg/mL（97.91 mM），需用新開封DMSO，超聲助溶。

儲存：-20 °C避光密封，惰性氣體保護(hù)。

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