CAS:1869126-64-6 | 分子式:C??H???N??O?? | 分子量:1396.71
基本信息
白色至類白色固體,純度≥95%,溶于DMSO、DMF,水中溶解度<0.1 mg/mL。儲存:-20°C,干燥避光,充氮密封,避免反復凍融。
供應商:陜西星貝愛科生物。
結構式:
五大功能模塊
Azido(-N?):末端疊氮基團,點擊化學核心活性位點。與炔基發生CuAAC(銅催化),或與DBCO/BCN發生SPAAC(無銅應變促進),生物正交性強,背景反應極少。
PEG4:四個乙二醇單元(鏈長約1.6 nm),提供親水性與柔性,降低非特異性吸附和免疫原性,減少空間位阻,提升偶聯均一性。
Val-Cit(纈氨酸-瓜氨酸二肽):蛋白酶敏感連接子,進入腫瘤細胞溶酶體后被組織蛋白酶B(Cathepsin B)特異性切割。
PAB(對氨基芐氧羰基):自消除間隔臂。Val-Cit被切割后,PAB觸發1,6-消除反應,以原形快速釋放MMAE,不留殘余結構。
MMAE(單甲基澳瑞他汀E):強效微管抑制劑,pM級濃度即可抑制有絲分裂、誘導凋亡。
主要用途
ADC合成:Azido端與炔基/DBCO標記的抗體點擊偶聯,DAR均一,產品質量可控。比傳統隨機偶聯(如NHS酯法)顯著提升均一性。
SMDC構建:與NHS酯化的小分子靶向配體(葉酸、PSMA抑制劑、RGD肽)連接。
PROTAC合成:作為PEG類可裂解linker連接靶蛋白配體與E3配體,MMAE為毒性彈頭。
納米材料修飾:點擊偶聯至納米顆粒/脂質體表面,PEG改善藥代,Val-Cit提供酶響應釋放。
化學生物學工具:研究蛋白酶活性、藥物釋放動力學、靶向遞送機制。
關于我們:
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