CAS:2129164-91-4 | 分子式:C??H???N??O?? | 分子量:1658.03
基本信息
外觀:黃色固體,純度≥95%(HPLC),溶于DMSO、DMF及大部分有機溶劑,PEG4提供一定水溶性。儲存:-20 °C,干燥避光,充氮密封,避免反復凍融。
供應商:陜西星貝愛科生物。
結構式:
五大功能模塊
DBCO(二苯并環辛炔):無銅點擊化學基團,與疊氮基團(-N?)發生SPAAC(應變促進環加成),反應條件溫和,無需銅催化劑,生物正交性強,背景反應極少。
PEG4:四個乙二醇單元(鏈長約1.6 nm),提供親水性與柔性,降低非特異性吸附和免疫原性,減少空間位阻,提升偶聯均一性。
Val-Cit(纈氨酸-瓜氨酸二肽):蛋白酶敏感連接子,進入腫瘤細胞溶酶體后被組織蛋白酶B(Cathepsin B)特異性切割。
PAB(對氨基苯甲酰基):自消除間隔臂。Val-Cit被切割后,PAB觸發1,6-消除反應,以原形快速釋放MMAE,不留殘余結構。
MMAE(單甲基澳瑞他汀E):強效微管抑制劑,pM級濃度即可抑制有絲分裂、誘導凋亡。
主要用途
ADC合成:DBCO端與疊氮標記的抗體點擊偶聯,DAR均一,產品質量可控,比傳統NHS隨機偶聯顯著提升均一性。
SMDC構建:與NHS酯化的小分子靶向配體(葉酸、PSMA抑制劑、RGD肽)連接。
PROTAC合成:作為PEG類可裂解linker連接靶蛋白配體與E3配體,MMAE為毒性彈頭。
納米材料修飾:點擊偶聯至納米顆粒/脂質體表面,PEG改善藥代,Val-Cit提供酶響應釋放。
化學生物學工具:研究蛋白酶活性、藥物釋放動力學、靶向遞送機制。
關于我們:
陜西星貝愛科生物科技經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二氧化硅,聚合物微球,近紅外熒光染料,聚苯乙烯微球,上轉換納米發光顆粒,MRI核磁造影產品,熒光蛋白及熒光探針等等。
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