Alloc-Val-Ala-OH（烯丙氧羰基-纈氨酸-丙氨酸）

基本定義

Alloc-Val-Ala-OH 是一種帶有 Alloc（烯丙氧羰基，Allyloxycarbonyl）保護(hù)基的二肽，由 L-纈氨酸和 L-丙氨酸組成，C 端為自由羧基。CAS號(hào) 330970-70-2，分子式 C??H??N?O?，分子量 272.30，外觀白色至淺黃色粉末。

核心特性

Alloc 保護(hù)基是該分子最關(guān)鍵的部分。它對(duì)哌啶和 TFA 穩(wěn)定，但可在溫和中性條件下通過鈀催化（Pd(PPh?)?/PhSiH?）選擇性脫除，全不影響肽鏈其他結(jié)構(gòu)。

Val-Ala 序列是溶酶體蛋白酶 Cathepsin B 的特異性切割位點(diǎn)，被廣泛用于設(shè)計(jì)酶響應(yīng)型藥物遞送系統(tǒng)和 ADC 中的可裂解連接子。

C 端自由羧基可在 EDC/HATU 等活化劑作用下與伯胺形成酰胺鍵，便于與藥物分子、熒光標(biāo)記物或抗體偶聯(lián)。

主要應(yīng)用

ADC 藥物合成：是臨床 ADC 藥物 Tesirine（含 PBD 二聚體有效載荷）的關(guān)鍵構(gòu)建塊。Val-Ala 序列在腫瘤細(xì)胞溶酶體內(nèi)被 Cathepsin B 切割，實(shí)現(xiàn)藥物精準(zhǔn)釋放，降低脫靶毒性。

多肽合成中間體：利用 Alloc 保護(hù)基的可逆性，實(shí)現(xiàn)多肽鏈的定向合成和分段組裝，減少副產(chǎn)物生成。

酶學(xué)探針設(shè)計(jì)：C 端偶聯(lián)熒光基團(tuán)（如 AMC、FAM）后，可作為 Cathepsin B 的活性檢測探針，用于細(xì)胞和體外酶學(xué)分析。

前藥與靶向遞送：與藥物小分子偶聯(lián)后，通過酶切觸發(fā)藥物釋放，實(shí)現(xiàn)酶敏感型前藥策略。

關(guān)鍵參數(shù)

CAS號(hào) 330970-70-2，分子量 272.30，易溶于 DMSO、甲醇、乙醇。儲(chǔ)存條件 2-8℃ 短期，-20℃ 長期，避光，避免反復(fù)凍融。對(duì)哌啶/TFA 穩(wěn)定，避免強(qiáng)酸強(qiáng)堿及強(qiáng)還原劑。脫保護(hù)條件為 Pd(PPh?)? 催化量配合 PhSiH?，中性 pH，室溫。

重要提示

僅供科研使用，不可用于人體。操作時(shí)佩戴手套和護(hù)目鏡，廢液按有毒化學(xué)廢棄物規(guī)范處理。DMSO 溶解后現(xiàn)配現(xiàn)用，避免反復(fù)凍融。

關(guān)于我們:

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