基本定義

Alloc-Val-Ala-PAB-PNP 是一種多功能可裂解 ADC 連接子，CAS號 1884578-27-1，分子式 C??H??N?O?，分子量 542.54。由四個功能模塊整合而成：Alloc 保護基、Val-Ala 酶切二肽、PAB 自剪切間隔臂、PNP 活性酯末端。外觀白色至淡黃色固體，純度通常 ≥95%。

四大功能模塊

Alloc（烯丙氧羰基）：保護肽鏈 N 端氨基，對哌啶和 TFA 穩定，不會在常規 Fmoc/Boc 脫保護步驟中被破壞。可在 Pd(PPh?)?/PhSiH? 中性條件下溫和脫除，與幾乎所有主流保護基正交。

Val-Ala 二肽：由 L-纈氨酸和 L-丙氨酸組成，是溶酶體蛋白酶 Cathepsin B 的特異性底物。Cathepsin B 在腫瘤細胞溶酶體內高表達，能精準識別并切割 Val-Ala 之間的酰胺鍵，實現藥物在靶細胞內的選擇性釋放。

PAB（對氨基芐基）：自剪切間隔臂。當 Val-Ala 被酶切后，PAB 迅速發生 1,6-消除反應，自發斷裂釋放活性藥物，確保藥物以活性形式高效釋放，不留化學殘留。

PNP（對硝基苯酚酯）：高活性羧酸活化形式，是優良的離去基團。PNP 酯可與氨基等親核試劑快速形成穩定酰胺鍵，偶聯效率遠高于普通羧酸，是連接藥物載荷與抗體的理想活化末端。

核心優勢

雙重可控釋放：第一重酶切控制，只有 Cathepsin B 高表達的腫瘤溶酶體環境中 Val-Ala 才被切割，正常組織中保持穩定；第二重自裂解，酶切后 PAB 自發斷裂，藥物釋放干凈。

Alloc 保護基的正交性使其支持復雜多步合成，合成完成后溫和脫除，不損傷肽鏈和 PAB 結構。PNP 酯的高反應活性保證了與抗體偶聯的高效性。高血清穩定性，血液循環中不提前釋放藥物，顯著降低脫靶毒性。

主要應用

ADC 藥物合成：作為連接子模塊插入抗體與細胞毒性藥物之間。抗體靶向結合腫瘤細胞表面抗原，經內吞進入溶酶體，Cathepsin B 切割 Val-Ala，PAB 自裂解釋放活性藥物（如 MMAE、DXd、PBD 二聚體等）。

酶響應型探針：C 端偶聯熒光基團（如 AMC、FAM）后，可作為 Cathepsin B 活性檢測探針，用于細胞和體外酶學分析。

前藥設計：與藥物小分子偶聯后，通過酶切觸發釋放，實現腫瘤微環境中的選擇性給藥。

生物大分子偶聯：PNP 酯的高反應活性使其能與蛋白質、肽類及其他含氨基分子高效連接，廣泛用于生物大分子修飾和功能分子開發。

關鍵參數

CAS號 1884578-27-1，分子量 542.54，易溶于 DMSO、DMF、乙醇。儲存條件 2–8℃ 短期，-20℃ 長期，干燥避光密封，避免反復凍融。PNP 酯活性強，需低溫保存以防水解。對哌啶/TFA 穩定，避免強酸強堿及強還原劑。脫保護條件為 Pd(PPh?)? 催化量配合 PhSiH?，中性 pH，室溫，30 分鐘內完成。

重要提示

僅供科研使用，不可用于人體。PNP 酯易水解，DMSO 溶解后現配現用，避免反復凍融。廢液按有毒化學廢棄物規范處理。

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