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Fulacimstat

MCE 國際站：Fulacimstat

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-109059

CAS：1488354-15-9

Synonyms：BAY1142524

純度：99.92%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Fulacimstat 是可口服的糜酶 (chymase) 抑制劑，其對人和倉鼠糜酶的 IC50 值分別為 4 nM 和 3 nM。

生物活性：Fulacimstat 是一種可口服的 食糜酶 抑制劑，對人和倉鼠食糜酶的 IC₅₀s 分別為 4、3 nM。 IC50 和目標：IC50：4 nM（人食糜酶），3 nM（倉鼠食糜酶）^[1][2]。 體外Fulacimstat 抑制人和倉鼠胃糜酶，IC₅₀ 分別為 4 nM 和 3 nM^{[1]< /sup>[2]。 體內異丙腎上腺素誘導倉鼠心臟纖維化 (24.4±1.8%)，Fulacimstat 劑量依賴性地降低了心臟纖維化 (16.4±1.2%, 12.4±1.3%, 10.9±)分別在 1、3 和 10 mg/kg 時為 1.4%）和依那普利（在 20 mg/kg 時為 17.7±1.5%）。心肌梗死后 4 周，倉鼠心臟舒張末期壓升高，收縮力和松弛度降低。與安慰劑 (19.3±2 mmHg) 相比，10 mg/kg 的 Fulacimstat 可顯著降低舒張末壓 (13.2±1.4 mmHg)，而對血壓或心率沒有任何影響。此外，Fulacimstat 治療可減少纖維化面積并改善心臟對腎上腺素能刺激的反應[1]。}

體外：Fulacimstat 抑制人類和倉鼠糜蛋白酶的 IC50 分別為 4 nM 和 3 nM[1][2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：異丙腎上腺素可誘導倉鼠心臟纖維化（24.4±1.8%），而Fulacimstat（1、3和10 mg/kg時分別為16.4±1.2%、12.4±1.3%、10.9±1.4%）和依那普利（20 mg/kg時為17.7±1.5%）可劑量依賴性地降低纖維化程度。心肌梗死4周后，倉鼠心臟舒張末期壓力升高，收縮力和松弛力降低。與安慰劑（19.3±2 mmHg）相比，10 mg/kg Fulacimstat可顯著降低舒張末期壓力（13.2±1.4 mmHg），且對血壓和心率沒有任何影響。此外，Fulacimstat治療可減少纖維化面積，改善心臟對腎上腺素刺激的反應[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

IC50 & Target：4 nM (human chymase enzyme), 3 nM (hamster chymase enzyme)[1]
[2].

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參考文獻：

[1]. Hanna Tinel, et al. Abstract 13624: A Novel Chymase Inhibitor BAY 1142524 Reduces Fibrosis and Improves Cardiac Function After Myocardial Infarction in Hamster. Circulation. 2018;136:A13624.
[2]. Kanefendt F, et al. Pharmacokinetics, Safety, and Tolerability of the Novel Chymase Inhibitor BAY 1142524 in Healthy Male Volunteers. Clin Pharmacol Drug Dev. 2018 Jun 7.