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Tyk2-IN-5

MCE 國際站：Tyk2-IN-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-111745

CAS：1797432-62-2

純度：99.35%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一種強(qiáng)效的、具有選擇性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制劑，作用于 JH2 結(jié)構(gòu)域。Tyk2-IN-5 對 Tyk2 JH2 的 Ki 值為 0.086 nM，對 IFNα 的 IC50 值為 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制藥效學(xué)大鼠模型中 IFNγ 的產(chǎn)生，對大鼠關(guān)節(jié)炎模型具有完-全的療效。

生物活性：Tyk2-IN-5（化合物 6）是一種有效的、選擇性的和具有口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制劑，作用于 JH2結(jié)構(gòu)域。 Tyk2-IN-5 顯示 Tyk2 JH2 的 K_i 值為 0.086 nM，IC₅₀ IFNα 的值為 25 nM。 Tyk2-IN-5 在藥效學(xué)大鼠模型中有效抑制 IFNγ 的產(chǎn)生，并且在關(guān)節(jié)炎大鼠模型中完-全有效^[1]。 IC50 和目標(biāo)：Ki：0.086 nM (Tyk2 JH2)
IC50：25 nM (IFNα)^[1]。 體外Tyk2-IN-5 抑制 Jak1-3，IC₅₀ 值 >2 μM，并顯示 Jak1-3 依賴性細(xì)胞活動(dòng)>12.5 μM（IC₅₀ 值）^[1]。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：Tyk2-IN-5（5、10 mg/kg；口服；每天兩次，持續(xù) 20 天）在大鼠輔助性關(guān)節(jié)炎模型中顯示出高度有效 ^[1].
Tyk2-IN-5 (1, 10 mg/kg; po; single) 以劑量依賴的方式抑制 IL-12/IL-18 誘導(dǎo)的 IFNγ 產(chǎn)生^{[ 1]}.
Tyk2-IN-5（10 mg/kg；po；單次）在大鼠中表現(xiàn)出高口服暴露和生物利用度 (114%)^[1]。

體外：Tyk2-IN-5 以 >2 μM 的 IC50 值抑制 Jak1-3，并顯示 IC50>12.5 μM 的 Jak1-3 依賴性細(xì)胞活性[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Tyk2-IN-5 (5、10 mg/kg；口服；每天兩次，持續(xù) 20 天) 在大鼠輔助性關(guān)節(jié)炎模型中顯示出高度有效性[1]。 Tyk2-IN-5 (1，10 mg/kg；口服 single) 以劑量依賴性方式抑制 IL-12/IL-18 誘導(dǎo)的 IFNγ 產(chǎn)生[1]。 Tyk2-IN-5 (10 mg/kg；口服；單次) 在大鼠中表現(xiàn)出高口服暴露和生物利用度 (114%)[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱-銷產(chǎn)品：A-674563  | Esculentoside A  | Cytarabine triphosphate (trisodium)  | Eupalinolide K  | FM-red  | Methylene Blue  | Farnesol  | MI-3454  | ML204  | Seclidemstat

Trending products：Recombinant Proteins  |   Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Liu C, et al. Identification of Imidazo[1,2-b]pyridazine Derivatives as Potent, Selective, and Orally Active Tyk2 JH2 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2019 Feb 21;10(3):383-388.