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Lestaurtinib

MCE 國際站：Lestaurtinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-50867

CAS：111358-88-4

中文名稱：來他替尼

Synonyms：來他替尼; CEP-701; KT-5555

純度：99.17%

存儲條件：-20°C, 避光 *溶劑中：-80°C, 6 個月; -20°C, 1 個月（避光）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Lestaurtinib 是一種口服有效的選擇性受體酪氨酸激酶抑制劑，能競爭性地抑制 ATP 與 TrkA/B/C 激酶結合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其對 FLT3、TrkA、JAK2 的 IC50 值分別為 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能誘導細胞凋亡和周期停滯，可顯著抑制腫瘤的生長。

生物活性：Lestaurtinib (CEP-701) 是一種具有口服活性和選擇性的 RPTKs（受體蛋白酪氨酸激酶） 抑制劑，競爭性抑制 ATP 與 TrkA/B/C 結構域的結合。 Lestaurtinib 抑制 RPTKs 磷酸化，對 FLT3、 的 IC₅₀ 分別為 2、25 和 0.9 nM分別為 TrkA 和 JAK2。 Lestaurtinib可誘導細胞凋亡和周期停滯，還可抑制腫瘤生長^{[1][2][3] [4][5][6]}。 體外 Lestaurtinib（0.01-10 μM；72 小時）抑制 ATC 細胞的生長，IC₅₀ 分別為 0.21、0.41 和 2.35 μM 分別對 KMH2、CAL62 和 THJ-21T 細胞^[1]。
Lestaurtinib（0.125-4 μM；24 小時）以濃度依賴性方式降低 STAT5 磷酸化，并完-全抑制4 μM 時 pSTAT5 的表達^[1]。
Lestaurtinib（0.5 μM；24 小時）顯示出對 WI-38、CAL62 和 KMH2 細胞的抗增殖作用^{[1].
Lestaurtinib (4 μM; 24 h) 在 CAL62 和 KMH2 細胞中誘導細胞周期停滯在 G2/M 期[1]。
Lestaurtinib (30-300 nM ; 48 h) 在 HL（霍奇金淋巴瘤）細胞系中以劑量依賴性方式誘導細胞凋亡[2]。
Lestaurtinib (30, 100, 300 nM; 1 h) 抑制 JAK2， STAT5 和 STAT3 在 300 nM 時磷酸化[2]。 體內： Lestaurtinib（20 mg/kg；sc；每天兩次（周一至周五）和每天一次（周六和周日）；3 周）顯著抑制腫瘤生長體內[3]。}

體外：Lestaurtinib (0.01-10 µM; 72 h) 抑制 ATC 細胞生長，對 KMH2、CAL62 和 THJ-21T 細胞的 IC50 分別為 0.21、0.41 和 2.35 µM[1]。Lestaurtinib (0.125-4 µM; 24 h) 以濃度依賴性方式降低 STAT5 磷酸化，并在 4 μM 時完-全抑制 pSTAT5 的表達[1]。Lestaurtinib (0.5 µM; 24 h) 對 WI-38、CAL62 和 KMH2 細胞表現出抗增殖作用[1]。Lestaurtinib (4 μM; 24 h) 誘導 CAL62 和 KMH2 細胞中的細胞周期停滯在 G2/M 期[1]。 Lestaurtinib (30-300 nM; 48 h) 以劑量依賴性方式誘導 HL（霍奇金淋巴瘤）細胞系細胞凋亡[2]。Lestaurtinib (30, 100, 300 nM; 1 h) 在 300 nM 時抑制 JAK2、STAT5 和 STAT3 磷酸化[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Lestaurtinib (20 mg/kg; sc; 每日兩次 (周一至周五) 和每日一次 (周六和周日); 3 周) 顯著抑制體內腫瘤生長[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：JAK2 0.9 nM (IC50) TrkA 25 nM (IC50) FLT3 2 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Pinto N, et al. Lestaurtinib is a potent inhibitor of anaplastic thyroid cancer cell line models. PLoS One. 2018 Nov 12;13(11):e0207152.
[2]. Diaz T, et al. Lestaurtinib inhibition of the Jak/STAT signaling pathway in hodgkin lymphoma inhibits proliferation and induces apoptosis. PLoS One. 2011 Apr 20;6(4):e18856.
[3]. Iyer R, et al. Lestaurtinib enhances the antitumor efficacy of chemotherapy in murine xenograft models of neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2010 Mar 1;16(5):1478-85.
[4]. Levis M, et al. A FLT3-targeted tyrosine kinase inhibitor is cytotoxic to leukemia cells in vitro and in vivo. Blood. 2002 Jun 1;99(11):3885-91.
[5]. Shabbir M, et al. Lestaurtinib, a multitargeted tyrosine kinase inhibitor: from bench to bedside. Expert Opin Investig Drugs. 2010 Mar;19(3):427-36.
[6]. Hexner EO, et al. Lestaurtinib (CEP701) is a JAK2 inhibitor that suppresses JAK2/STAT5 signaling and the proliferation of primary erythroid cells from patients with myeloproliferative disorders. Blood. 2008 Jun 15;111(12):5663-71.