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KAG-308

MCE 國際站：KAG-308

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-128686

CAS：1215192-68-9

純度：99.88%

存儲條件：-20°C，氮氣下保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（氮氣下保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：KAG-308 是一種有效、選擇性、可口服的 EP4 receptor (一種前列腺素 E2 受體亞型) 激動劑，抑制結腸炎，促進組織粘膜愈合，有效抑制 TNF-α 的產生。KAG-308 對人 EP4 受體的 Ki 值和 EC50 值分別為 2.57 nM 和 17 nM，對其選擇性高于 EP1，EP2，EP3 和 IP 受體。

生物活性：KAG-308 是一種有效的選擇性口服活性 EP4 受體（一種前列腺素 E2 受體亞型）激動劑，可抑制結腸炎并促進組織學粘膜愈合，有效抑制 TNF-α 的產生。 KAG-308 對人 EP4 受體的 K_i 和 EC₅₀ 分別為 2.57 nM 和 17 nM，分別比 EP1、EP2、EP3 和 IP 受體^[1] 更具選擇性。 IC50 和目標：EC50：17 nM（人類 EP4 受體）、160 nM（人類 EP3 受體）、1000 nM（人類 EP2 受體）、1000 nM（人類 EP2 受體）^[1]
Ki: 2.57 nM (人 EP4 受體), 32.4 nM (人 EP3 受體), 52.9 nM (人 IP 受體), 1410 nM (人 EP1 受體), 1540 nM (人 EP2 受體)^{[1] 體外： KAG-308 是一種有效的選擇性口服活性 EP4 受體激動劑，可抑制結腸炎并促進組織學粘膜愈合。 KAG-308 對人 EP4 受體的 K_i 和 EC₅₀ 值分別為 2.57 nM 和 17 nM，比人 EP1 更具選擇性（K_{i< /sub>, 1410 nM; EC50, 1000 nM), EP2 (Ki, 1540 nM; EC50, 1000 nM), EP3 (Ki, 32.4 nM; EC50, 160 nM) 和IP受體(Ki, 52.9 nM; EC50 ，>10000 納米）。 KAG-308 還對人和小鼠 EP4 表現出有效的激動劑活性，在雙熒光素酶報告基因檢測[1] 中，EC50 分別為 0.15 nM 和 1.0 nM。}}

IC50 & Target：EC50: 17 nM (Human EP4 receptor), 160 nM (Human EP3 receptor), 1000 nM (Human EP2 receptor), 1000 nM (Human EP2 receptor)[1] Ki: 2.57 nM (Human EP4 receptor), 32.4 nM (Human EP3 receptor), 52.9 nM (Human IP receptor), 1410 nM (Human EP1 receptor), 1540 nM (Human EP2 receptor)[1]

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參考文獻：

[1]. Watanabe Y, et al. KAG-308, a newly-identified EP4-selective agonist shows efficacy for treating ulcerative colitis and can bring about lower risk of colorectal carcinogenesis by oral administration. Eur J Pharmacol. 2015 May 5;754:179-89.