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CDK9-IN-2

MCE 國際站：CDK9-IN-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16462

CAS：1263369-28-3

純度：99.37%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：CDK9-IN-2 是一種特異性的 CDK9 抑制劑，詳細信息請參考專-利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多發性骨髓瘤 (MM) 細胞系 (72 小時) 和 A2058 黑色素瘤細胞系 (72 小時)，IC50 分別為 5 nM 和 7 nM。

生物活性： CDK9-IN-2 是一種特殊的細胞周期蛋白依賴性激酶 9 (CDK9) 抑制劑，提取自專-利 WO/2012131594A1，化合物 CDKI(8)，具有 IC₅₀ 在 H929 多發性骨髓瘤 (MM) 細胞系（72 小時）和 A2058 皮膚細胞系（72 小時）中分別為 5 nM 和 7 nM。 IC50 和目標：IC50：5 nM（CDK9，在 H929 多發性骨髓瘤細胞系中），7 nM（CDK9，在 A2058 皮膚細胞系中）^[1] 體外：< /b> CDK9-IN-2 (200 nM) 降低 MEPCE 的表達，表明 MEPCE 是任何 CDK9 抑制劑的藥效學 (PD) 標記。 MCL1 蛋白的表達在處理后 2 小時降低，并在暴露于 CDK9-IN-2 (500 nM)^[1] 16 小時后進一步降低。

細胞實驗：在不同時間點用 500 nM（高）或 200 nM（低）的 CDK9-IN-2 處理 H929、A2058、A375、U87MG 和 NCIH441 細胞系。分析了五種細胞系：NCI-H929，多發性骨髓瘤細胞系；NCI-H441，肺乳頭狀腺癌細胞系；A375，黑色素瘤細胞系；A2058，黑色素瘤細胞系和 U-87-MG，膠質母細胞瘤細胞系。細胞系在 ATCC 推薦的培養基中生長，處理如下：NCI-H929：2 小時：DMSO、200 nM CDK9-IN-2 或 500nM CDK9-IN-2。NCI-H441 和 A375：0 時間點：未處理，當化合物添加到其他板時收獲。 2 小時：DMSO、200 nM CDK9-IN-2 或 500 nM CDK9-IN-2 或 500 nM CKDI(7)（每種 3 塊板，共 12 塊板）。8 小時：DMSO、200 nM CDK9-IN-2 或 500 nM CDK9-IN-2 或 500 nM CKDI(7)（每種 3 塊板，共 12 塊板）。16 小時：DMSO、200 nM CDK9-IN-2 或 500 nM CDK9-IN-2 或 500 nM CKDI(7)（每種 3 塊板，共 12 塊板）。A2058 和 U-87-MG：0 時間點：未處理，當化合物添加到其他板時收獲（3 塊板）。 2小時：DMSO，500 nM CDK9-IN-2（每板3塊，共6塊）。8小時：DMSO，500 nM CDK9-IN-2（每板3塊，共6塊）。16小時：DMSO，500 nM CDK9-IN-2（每板3塊，共6塊）。IC50s 是分析結果[1]。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CDK9 5 nM (IC50, H929 multiple myeloma cell line)

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參考文獻：

[1]. Michel Faure, et al. Pharmacodynamic markers associated with cyclin-dependent kinase inhibitors. From PCT Int. Appl. (2012), WO 2012131594A1