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RK-33

MCE 國際站：RK-33

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100455

CAS：1070773-09-9

純度：98.18%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：RK-33 是 RNA helicase 的抑制劑，可抑制 DDX3 的活性。

生物活性：RK-33 是一種針對 DDX3 的 RNA 解旋酶抑制劑，可抑制其解旋酶活性。

體外：RK-33對多種癌細胞有抑制作用，IC50為3-6 µM，而PC3對RK-33的敏感性要低得多（IC50 >12 µM）。RK-33處理導致DU145和LNCaP在G1期大量積累，但用RK-33處理22Rv1僅導致G1期中度積累，處理后的細胞G2期明顯減少。RK-33處理也導致22Rv1中12個中度G1期積累[1]。RK-33負載NPs對MCF-7細胞表現出劑量依賴性的細胞毒性，而同等劑量的空NPs沒有殺傷作用。5% RK-33負載NPs的IC50值為49 μg/mL，10% RK-33負載NPs的IC50值為25 μg/mL[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：與對照組或單一治療組相比，RK-33 和放射治療聯合治療組小鼠的腫瘤中有更多的細胞死亡（固縮或濃縮細胞核），并混有纖維蛋白和間質水腫。RK-33 和放射治療聯合治療在減少腫瘤增殖方面具有優勢[1]。在用 RK-33-PLGA 治療的小鼠中，可以在血漿（34 μg/mL）和肝臟（28 μg/g）中檢測到 RK-33，但在肺中未檢測到[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：根據小鼠腫瘤生長情況，將小鼠隨機重新分成四組，每組八只，這樣在開始放射和 RK-33 藥物治療時，腫瘤大小分布大致相等。四組小鼠被盲選用于四種不同的實驗程序，包括對照（僅注射 DMSO）、RK-33 治療（僅注射 50 mg/kg 的 RK-33）、放射（一次性放射 5 Gy）或放射和 RK-33 治療（5 Gy 放射和 RK-33 注射的組合）。RK-33 和 DMSO 每周腹膜內注射三次，持續兩周。在開始注射藥物時，使用小動物放射研究平臺 (SARRP) 以直徑 1 cm 的圓形光束進行放射，聚焦于腫瘤部位。每組小鼠在輻射后 0 小時和 24 小時處死，取出腫瘤進行 γH2AX、裂解 Caspase 3 和 Ki67 染色。每組剩余的小鼠用 Xenogen IVIS Spectrum 成像，并在成像前 5 分鐘注射 D-熒光素。成像六周后處死小鼠，取出腫瘤進行 H&E 染色、裂解 Caspase 3 和 i67 染色。獸醫病理學家在蘇木精和伊紅染色切片上評估 RK-33 和輻射治療后的腫瘤形態。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：簡單來說，將8×102 MCF-7細胞接種于96孔板中，第二天用不同濃度的RK-33負載納米粒子和未負載納米粒子處理。孵育72小時后，將MTS試劑加入細胞中，用MTS試劑孵育2小時后在490nm處測量吸光度。實驗重復三次。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Xie M,et al. RK-33 radiosensitizes prostate cancer cells by blocking the RNA helicase DDX3. Cancer Res. 2016 Sep 12.
[2]. Bol GM, e tal. PLGA nanoparticle formulation of RK-33: an RNA helicase inhibitor against DDX3. Cancer Chemother Pharmacol. 2015 Oct;76(4):821-7.