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MCE 國際站:BIO5192
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-107589
CAS:327613-57-0
純度:99.96%
存儲條件:粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:BIO5192 是一種選擇性強的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制劑 (Kdα4β1 (IC50=1.8 nM) 結合,選擇性高過其他一系列整合素。BIO5192 導致小鼠造血干細胞和祖細胞 (HSPCs) 的動員比基礎水平增加 30 倍。
生物活性:BIO5192 是一種選擇性且有效的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制劑 (Kd<10 pM)。 BIO5192 選擇性結合 α4β1 (IC50=1.8 nM),超過一系列其他整合素。 BIO5192 導致小鼠造血干細胞和祖細胞 (HSPC) 的動員比基礎水平增加 30 倍[1][2]。
體內:BIO5192(1 mg/kg;靜脈注射)和普樂沙福(5 mg/kg;皮下注射)的組合對祖細胞動員具有附加作用[1]。BIO5192(30 mg/kg;皮下注射;每日兩次;第 5 至 14 天)可延遲與 EAE(實驗性自身免疫性腦脊髓炎)相關的癱瘓[2]。BIO5192(1 mg/kg,靜脈注射)的終末半衰期為 1.1 小時。BIO5192(3、10 和 30 mg/kg;皮下注射)的半衰期分別為 1.7、2.7 和 4.7 小時。血漿曲線顯示,皮下給藥途徑的 AUC 從 3 mg/kg 劑量的 5,460 h*ng/ml 增加約 2.5 倍至 30 mg/kg 劑量的 14,175 h*ng/ml[1]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:α4β1 1.8 nM (IC50) α9β1 138 nM (IC50) α2β1 1053 nM (IC50) α4β7 >500 nM (IC50)
銷售產品:Fostamatinib (disodium hexahydrate) | USP7-IN-9 | Cediranib | Hardwickiic acid | Rutin | Cyanine5.5 amine | NSC 228155 | YD23 | Mycophenolic acid | Bavituximab
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Ramirez P, et al. BIO5192, a small molecule inhibitor of VLA-4, mobilizes hematopoietic stem and progenitor cells. Blood. 2009;114(7):1340‐1343.
[2]. Leone DR, et al. An assessment of the mechanistic differences between two integrin alpha 4 beta 1 inhibitors, the monoclonal antibody TA-2 and the small molecule BIO5192, in rat experimental autoimmune encephalomyelitis. J Pharmacol Exp Ther. 2003;305(3):
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*獨-家化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供全-球新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機構建立了長期的合作。






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