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Y-27632

MCE 國際站：Y-27632

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10071

CAS：146986-50-7

純度：99.91%

存儲條件：-20°C，避光，氮氣保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光，氮氣保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Y-27632 是口服有效的，ATP 競爭性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制劑，Ki 分別為 220 nM 和 300 nM。Y-27632 減弱阿霉素誘導的人心臟干細胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 還抑制分離誘導的小鼠前列腺干/祖細胞凋亡。Y-27632 通過上皮-間充質過渡樣調節引發人誘導多能干細胞 (hIPSCs) 選擇性地分化為間胚層譜系。

生物活性：Y-27632 是一種具有口服活性的 ATP 競爭性 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制劑，具有 K_is 分別為 220 和 300 nM。 Y-27632 減弱多柔比星誘導的人類心臟干細胞凋亡。 Y-27632 還抑制解離誘導的小鼠前列腺干/祖細胞凋亡。 Y-27632 啟動人類誘導多能干細胞 (hIPSC)，通過上皮-間質轉化樣調節選擇性分化為中內胚層譜系^{[1][2][ 3][4][5][6][7]}。 IC50 和目標：Ki：220/300 nM (ROCK-I/II)^[1]

體外：Y-27632 抑制 ROCK 激酶家族比其他激酶 (包括蛋白激酶 C、cAMP 依賴性激酶和肌球蛋白輕鏈激酶) 強 100 倍。Y-27632 以濃度依賴性方式延長滯后時間并延遲 BrdU 標記細胞的出現，在用 10 和 100 μM Y-27632 處理的 Swiss 3T3 細胞中分別觀察到約 1 和 4 小時的延遲[1]。 Y-27632 促進脂肪組織來源的干細胞 (ADSCs) 的神經元分化。與 1.0 和 2.5 μM Y-27632 誘導組相比，5.0 μM Y-27632 誘導組的神經樣細胞百分比達到峰值[2]。 細胞外基質 (ECM) 分子減少細胞凋亡標志物并抑制 ROCK 通路阻斷 ECM 刺激的肌動蛋白皮質墊改造并增加胚胎角膜上皮細胞的細胞凋亡[8]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：與鹽水組相比，Y-27632 (5 和 10 mg/kg) 顯著延長肌陣攣發作的發作時間。與生理鹽水組相比，Y-27632 (5 和 10 mg/kg) 可顯著延長陣攣性驚厥的發作時間[3]。與對照動物 (SS 組) 相比，用二甲基亞硝胺 (DMN) 處理會導致大鼠體重和肝臟重量 (DMN-S 組) 顯著降低。口服 Y27632 (30 mg/kg) 從根本上防止這種 DMN 誘導的大鼠身體和肝臟體重減輕 (DMN-Y 組)[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[3] 使用體重 25-30 克的雄性近交瑞士白化小鼠（2-3 個月大）。每周給小鼠注射亞驚厥劑量的 PTZ（35 毫克/千克，腹腔注射）（周一、周三和周五），共注射 11 次。每次注射 PTZ 后，觀察小鼠 30 分鐘并記錄驚厥活動的發生情況。30 分鐘后，給小鼠注射法舒地爾（25 毫克/千克，腹腔注射）或 Y-27632（5 毫克/千克，腹腔注射），然后將其放回籠子中，直到下一次注射。法舒地爾和 Y-27632 的對照小鼠接受生理鹽水。大鼠[4] 使用雄性 Wistar A 型大鼠（200-250 克）。將DMN（1g/mL）用生理鹽水稀釋十倍（終濃度1%），每周的前3天腹膜內（ip）注射10mg/kg DMN，連續4周。從注射DMN的那天開始，每天口服一次Y27632，劑量為30mg/kg，連續4周。30mg/kg的劑量可以糾正幾種大鼠模型中的高血壓，且無毒性。將20只大鼠隨機分成4個實驗組（每組n=5）：（1）SS（ip注射鹽水和口服生理鹽水）；（2）SY（ip注射鹽水和口服Y27632）；（3）DMN-S（ip注射DMN和口服生理鹽水）；（4）DMN-Y（ip注射DMN和口服Y27632）。每周對大鼠進行稱重。第四周結束時處死大鼠并切除肝臟。此外，在處死大鼠前立即采集血液樣本。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：HeLa 細胞以 3×104 細胞/3.5 厘米培養皿的密度接種。將細胞培養在含有 10% FBS 的 DMEM 中，并加入 10 mM 胸苷，培養 16 小時。用含有 10% FBS 的 DMEM 清洗細胞后，再培養 8 小時，然后加入 40 ng/mL Nocodazole。Nocodazole 處理 11.5 小時后，加入不同濃度的 Y-27632 (0-300 μM)、Y-30141 或載體，再孵育細胞 30 分鐘[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：重組 ROCK-I、ROCK-II、PKN 或 citron 激酶通過 Lipofectamine 轉染在 HeLa 細胞中表達為 Myc 標記蛋白，并使用與 G 蛋白-Sepharose 偶聯的 9E10 單克隆抗 Myc 抗體從細胞裂解物中沉淀出來。回收的免疫復合物與各種濃度的 [32P]ATP 和 10 mg 組蛋白 2 型作為底物在不存在或存在各種濃度的 Y-27632 或 Y-30141 的情況下在 30°C 下孵育 30 分鐘，孵育體積為 30 μL 的激酶緩沖液，緩沖液中含有 50 mM HEPES-NaOH、pH 7.4、10 mM MgCl2、5 mM MnCl2、0.02% Briji 35 和 2 mM 二硫蘇糖醇。將 PKCa 與 5 μM [32P]ATP 和 200 μg/mL 2 型組蛋白作為底物，在存在或不存在不同濃度的 Y-27632 或 Y-30141 的情況下，在 30°C 下在含有 50 mM Tris-HCl、pH 7.5、0.5 mM CaCl2、5 mM 醋酸鎂、25 μg/mL 磷脂酰絲氨酸、50 ng/mL 12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯和 0.001% 亮抑酶肽的激酶緩沖液中孵育 10 分鐘，總體積為 30 μL。通過添加 10 μL 43 Laemmli 樣品緩沖液來終止孵育。煮沸 5 分鐘后，將混合物在 16% 凝膠上進行 SDS-聚丙烯酰胺凝膠電泳。凝膠用考馬斯亮藍染色，然后干燥。切除對應于組蛋白類型 2 的條帶，并測量放射性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ROCK-I 220 nM (Ki) ROCK-II 300 nM (Ki) PKN 3.1 μM (Ki) Citron kinase 5.3 μM (Ki) PKCα 73 μM (Ki) PKA 25 μM (Ki)

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參考文獻：

[1]. Ishizaki T, et al. Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases. Mol Pharmacol. 2000 May;57(5):976-83.
[2]. Xue ZW, et al. Rho-associated coiled kinase inhibitor Y-27632 promotes neuronal-like differentiation of adult human adipose tissue-derived stem cells.Chin Med J (Engl). 2012 Sep;125(18):3332-5.
[3]. Inan S, et al. Antiepileptic effects of two Rho-kinase inhibitors, Y-27632 and fasudil, in mice. Br J Pharmacol. 2008 Sep;155(1):44-51.
[4]. Tada S, et al. A selective ROCK inhibitor, Y27632, prevents dimethylnitrosamine-induced hepatic fibrosis in rats. J Hepatol. 2001 Apr;34(4):529-36.
[5]. Maldonado M, et al. ROCK inhibitor primes human induced pluripotent stem cells to selectively differentiate towardsmesendodermal lineage via epithelial-mesenchymal transition-like modulation. Stem Cell Res. 2016 Sep;17(2):222-227.
[6]. Kan L, et al. Rho-Associated Kinase Inhibitor (Y-27632) Attenuates Doxorubicin-Induced Apoptosis of Human Cardiac Stem Cells. PLoS One. 2015;10(12):e0144513. Published 2015 Dec 8.
[7]. Zhang L, et al. ROCK inhibitor Y-27632 suppresses dissociation-induced apoptosis of murine prostate stem/progenitor cells and increases their cloning efficiency. PLoS One. 2011;6(3):e18271. Published 2011 Mar 28.
[8]. Svoboda KK, et al. ROCK inhibitor (Y27632) increases apoptosis and disrupts the actin cortical mat in embryonic avian corneal epithelium. Dev Dyn. 2004;229(3):579-590.